Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, ОПСС нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II).
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб. 1 раз/сут). Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели.
Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. в один прием).
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 2.5 мг 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 5 мг, а затем - до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.
Таблетку следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Противопоказания
- бронхиальная астма;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- феохромоцитома;
- выраженные нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- депрессии;
- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота);
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- СССУ;
- AV-блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- миастения, мышечная слабость;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к небивололу.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием препарата могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Препарат может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C