Фармакологическое действие
Эстриол является натуральным эстрогеном. Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в пре- и постменопаузе, способствует нормализации микрофлоры влагалища, тем самым повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам. Поскольку эстриол обладает короткой продолжительностью действия, то прием препарата однократно в суточной дозе не вызывает пролиферации эндометрия и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Следовательно, не возникает кровотечений отмены.
Не оказывает значительного влияния на минеральный и белковый обмен, уровень глюкозы в крови, картину периферической крови, содержание фосфора в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.
Сmax эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1-2 ч после интравагинального применения. Значения Сmax эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.
Распределение
Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.
Выведение
Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.
Показания
— атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью;
— пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;
— бесплодие, вызванное цервикальным фактором;
— с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.
Инструкция по применению / дозировка
Препарат одинаково эффективен при приеме внутрь и при интравагинальном (в виде суппозиториев и крема) применении.
Внутрь назначают препарат в начальной суточной дозе 4-8 мг в 1 прием в течение 2-3 недель; затем постепенно снижают дозу до 1-2 мг/сут.
Суппозитории вагинальные применяют в дозе 500 мкг/сут. ежедневно в первые 2-3 недели; затем постепенно снижают дозу до 500 мкг/сут. 2 раза в неделю.
Крем вводят интравагинально по 500 мкг/сут. ежедневно в первые недели лечения с постепенным переходом на поддерживающую дозу (500 мкг/сут. 2 раза в неделю).
Побочное действие
Иногда (при нарушении режима дозирования): напряженность или боли в молочных железах, тошнота, пигментные пятна на коже, гиперсекреция цервикальной слизи.
Редко: головная боль, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, нарушения зрения. Обычно эти побочные эффекты исчезают в течение первых недель лечения.
Противопоказания
— беременность;
— тромбозы, эмболии;
— выраженные нарушения функции печени;
— гормонозависимые опухоли матки или молочных желез;
— маточное кровотечение неясной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Овестин противопоказан к применению при беременности.
Особые указания
Суточная доза не должна превышать при приеме внутрь 8 мг, при интравагинальном применении - крем 1 раз/сут. и 1 свеча в сут. Длительность лечения указанными максимальными дозами не должна превышать нескольких недель.
Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых имеются или имелись следующие состояния: тромбоз, тяжелые нарушения функции печени, порфирия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечались во время предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическая желтуха, герпес беременных или отосклероз.
Пациентке следует проконсультироваться с врачом, если облегчение симптомов не наступило через 2-3 недели лечения препаратом.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Овестин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Овестин не описано.
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.
Препарат в форме крема вагинального и суппозиториев вагинальных разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C).