Фармакологическое действие
Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.
Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.
К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.
Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Инструкция по применению / дозировка
Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут. в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.
Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.
Особые указания
На фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.
Лекарственное взаимодействие
Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.
Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС.
Несовместима с нитрофуранами.