Состав
В одной дозе препарата содержится: действующие вещества: беклометазона дипропионат 250 мкг, сальбутамол 100 мкг (эквивалентно 120 мкг сальбутамола сульфата); вспомогательные вещества: этанол - 8,250 мг, олеиновая кислота - 0,008 мг, норфлуран - 46,372 мг.
Форма выпуска
Суспензия почти белого цвета, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат СабаКомб® является комбинированным бронхорасширяющим препаратом, содержащим сальбутамол и беклометазона дипропионат (глюкокортикостероид, активный при ингаляционном применении). Сальбутамол характеризуется быстрым и безопасным бронхорасширяющим действием, приводящим к быстрому улучшению дыхательной функции. Сальбутамол действует избирательно на бронхиальные мышцы, не оказывая каких-либо сердечно-сосудистых эффектов. В свою очередь беклометазона дипропионат за счет уменьшения отека и гиперсекреции в бронхах уменьшает их гиперреактивность, благодаря чему постепенно подавляется развитие бронхоспазма. Беклометазона дипропионат действует на уровне бронхиального дерева, не оказывая системных эффектов и не вызывая подавления функции надпочечников. Действие двух активных веществ препарата СабаКомб® является взаимодополняющим и усиливающим действие друг друга. Препарат СабаКомб® предназначен для купирования симптомов и постоянного лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких с астматическим компонентом, направленного на предотвращение возникновения и снижение частоты астматических приступов. В связи с тем, что беклометазона дипропионат обладает противовоспалительным действием и уменьшает гиперреактивность бронхов, его применение позволяет уменьшать дозы принимаемых агонистов бета2-адренорецепторов. Таким образом, комбинированный препарат СабаКомб® обладает выраженной противовоспалительной активностью, сравнимой с таковой у беклометазона дипропионата, и более выраженным антибронхоспастическим действием по сравнению с таковым у каждого из активных веществ препарата в отдельности.
Фармакокинетика
После ингаляции сальбутамола (0,10 мг) максимальная плазменная концентрация достигается через 3-5 часов. Приблизительно 83% ингаляционной дозы выводится почками, как в виде сальбутамола (приблизительно 70%), так и в виде одного из его метаболитов - сальбутамола-о-фенилглюкуронида (30%). Беклометазона дипропионат - это пролекарство со слабым сродством связывания с глюкокортикостероидными рецепторами, которое под воздействием присутствующих в большинстве тканей ферментов эстераз подвергается гидролизу с образованием своего активного метаболита - беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП). После ингаляции беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП абсорбируются из легких и из желудочно-кишечного тракта (абсорбция проглоченной части дозы). При этом абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП после ингаляции беклометазона дипропионата из дозированного аэрозольного ингалятора составляет 2 % и 62 % от номинальной дозы соответственно. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается приблизительно линейное увеличение системной экспозиции. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) беклометазона дипропионата и Б-17-МП достигается через 0,3 ч и 1 ч соответственно. Абсорбированные беклометазона дипропионат и Б-17-МП в виде неактивных метаболитов экскретируются в желчь и выводятся через кишечник. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов является незначительной. Периоды полувыведения беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляют 0,5 ч и 2,7 ч соответственно.
Показание к применению
Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (с астматическим компонентом).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Вирусные инфекции, туберкулез легких (активная и неактивная форма) (в связи с наличием в составе препарата беклометазона дипропионата).
Детский возраст до 18 лет (см. раздел "Особые указания").
Беременность (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания").
Период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания").
С осторожностью:
- У пациентов, уже принимающих системные глюкокортикостероиды (ГКС) (см. разделы "Особые указания", "Побочное действие").
- У пациентов с повышенной чувствительностью к эффектам симпатомиметиков (пациентов с ишемической болезнью сердца, ишемической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями ритма, включая тахиаритмии, артериальной гипертензией, глаукомой, гипертиреозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом и доброкачественной гиперплазией предстательной железы).
- У пациентов, получающих лечение дисульфирамом или метронидазолом (из-за содержания в каждой дозе препарата около 8 мг этанола: см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
-У пациентов, длительно принимающих препарат, особенно в высоких дозах (требуется контроль за состоянием пациента для выявления возможных системных эффектов, см. раздел "Побочное действие).
Особые условия
С целью обеспечения максимальной безопасности лечения, а также для поддержания контроля над симптомами и подбора минимальных эффективных доз, необходимо осуществлять постоянный мониторинг состояния пациента. Применение, особенно длительное, препаратов для местного применения может вызывать сенсибилизацию, и в исключительных случаях - развитие системных побочных эффектов. В любом из таких случаев следует прекратить лечение и начать соответствующую терапию. При применении ингаляционных ГКС не следует превышать рекомендованных доз: в случае некупирующегося бронхоспазма может потребоваться применение дополнительных доз агониста бета2-адренорецепторов. Лечение пациентов, уже принимающих системные ГКС, требует особой осторожности и тщательного наблюдения за такими пациентами, так как восстановление функции надпочечников, подавленной длительным приемом системных ГКС, происходит медленно. Перед началом применения препарата СабаКомб® состояние пациента должно быть стабилизировано приемом системных ГКС. Сначала препарат СабаКомб® должен применяться одновременно с приемом системных ГКС, затем их доза должна постепенно уменьшаться под регулярным контролем за состоянием пациента (в особенности следует периодически проводить исследования функции надпочечников), с последующей коррекцией режима дозирования препарата СабаКомб® в соответствии с полученными результатами исследований. Пациенты, которые были переведены на прием ингаляционных ГКС, должны дополнительно получать системные ГКС во время стрессов или тяжелых приступов бронхиальной астмы. У пациентов с повышенной чувствительностью к эффектам симпатомиметиков, последние должны применяться с предельной осторожностью. У пациентов с ишемической болезнью сердца, нарушениями ритма, артериальной гипертензией, а также у пациентов с глаукомой, гипертиреозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом и доброкачественной гиперплазией предстательной железы применять препарат следует только в случае крайней необходимости. При постмаркетинговом применении препарата имелось небольшое количество сообщений о редких случаях развития ишемии миокарда, связанной с применением сальбутамола. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемической кардиомиопатией, тахиаритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), принимающие сальбутамол по поводу заболеваний дыхательных путей, должны быть предупреждены о необходимости сообщения лечащему врачу о появлении у них болей в груди или утяжелении симптомов заболевания сердца. При ингаляционном применении ГКС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, могут развиться некоторые системные эффекты ГКС, возникновение которых при ингаляционном способе введения менее вероятно, чем при приеме ГКС внутрь. Возможными системными эффектами ГКС являются: экзогенный синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома и, реже, различные психологические или поведенческие расстройства, в том числе психомоторная гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия или агрессивность. Таким образом, важно применять минимальные эффективные дозы ингаляционных ГКС, необходимые для контроля над бронхиальной астмой. Начальными и неспецифическими симптомами надпочечниковой недостаточности являются: анорексия, боли в животе, снижение массы тела, чувство усталости, головная боль, тошнота, рвота. Специфическими симптомами надпочечниковой недостаточности при применении ингаляционных ГКС являются: гипогликемия с помутнением сознания и/или судорогами. Развитие надпочечниковых кризов могут вызывать: травмы, хирургические вмешательства, инфекции и быстрое снижение дозы. Пациенты, принимающие высокие дозы препарата СабаКомб®, требуют тщательного медицинского наблюдения, и снижение его дозы должно проводиться постепенно. Может также потребоваться определение надпочечникового резерва. Следует учитывать, что этот препарат содержит небольшое количество этанола (около 8 мг в одной дозе) (см. раздел "С осторожностью" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: При применении препарата в рекомендованных дозах маловероятно его отрицательное влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако, пациентам, у которых наблюдаются такие нежелательные явления, как головная боль, мышечные судороги, нарушения ритма сердца, развитие приступов стенокардии, следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
При применении препарата СабаКомб® в рекомендованных дозах серьезных нежелательных эффектов не наблюдалось. Ниже перечислены нежелательные реакции, которые наблюдались при применении препарата СабаКомб® или каждого из его активных веществ (сальбутамола и беклометазона) в отдельности. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Охриплость голоса и дисфония. - Парадоксальный бронхоспазм, развитие которого возможно при любом ингаляционном виде лечения. Инфекционные и паразитарные заболевания - Локализованные грибковые инфекции полости рта или глотки, быстро проходящие без прекращения лечения препаратом СабаКомб® после соответствующей местной терапии ощелачивающими растворами и противогрибковыми препаратами. Нарушения со стороны нервной системы - Тремор, исчезавший через несколько дней после уменьшения дозы препарата. - Головная боль, мышечные судороги. Нарушения со стороны сердца - Тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), ощущение сердцебиения, исчезающие через несколько дней после уменьшения дозы препарата. - Сообщалось о развитии ишемии миокарда и нарушений сердечного ритма, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию. Нарушения психики - Психомоторная гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия, агрессивность, поведенческие расстройства. Нарушения со стороны иммунной системы - Реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, снижение артериального давления, коллапс). Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных исследований - Гипокалиемия. При длительном применении высоких доз препарата возможно развитие следующих системных нежелательных эффектов ГКС: остеопороза; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; угнетения функции надпочечников с признаками вторичной надпочечниковой недостаточности; задержки роста у детей и подростков; снижения минеральной плотности костной ткани; катаракты и глаукомы (требуется тщательный контроль за состоянием таких пациентов для своевременного выявления возможных системных эффектов ГКС).
Беременность и лактация
Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода, и данное лечение проводится врачом в силу необходимости. Прием препарата в период грудного вскармливания также не рекомендуется. Дети, рожденные женщинами, принимавшими значительные дозы ингаляционных ГКС во время беременности, должны тщательно наблюдаться на предмет развития у них надпочечниковой недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
С бета-адреноблокаторами
Одновременный прием лекарственного препарата СабаКомб® и бета-адреноблокаторов (например, пропранолола) не рекомендуется, так как сальбутамол и бета-адреноблокаторы взаимно подавляют терапевтические эффекты друг друга. Поэтому прием бета-адреноблокаторов пациентами с бронхообструктивными заболеваниями, принимающими сальбутамол, может не только ослабить его бронхолитическое действие, но и вызвать бронхоспазм.
В случае настоятельной необходимости применения бета-адреноблокаторов у таких пациентов предпочтительным является применение селективных бета-адреноблокаторов.
С ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), трициклическими антидепрессантами В связи с возможным усилением побочных эффектов сальбутамола при его одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами повышается вероятность развития нарушений сердечного ритма. С дигоксином При одновременном применении сальбутамола с дигоксином увеличивается вероятность развития экстрасистолии.
С фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомалъного окисления Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность беклометазона.
С метандиеноном, эстрогенами Метандиенон, эстрогены усиливают действие беклометазона.
С дисулъфирамом или метронидазолом
Дисульфирам и, в меньшей степени, метронидазол являются лекарственными средствами, способными ингибировать ацетальдегиддегидрогеназу и задерживать ферментную биотрансформацию этанола на этапе уксусного альдегида, что может приводить к накоплению последнего в организме и вызывать развитие сердечно-сосудистого коллапса, нарушений ритма, дыхательной недостаточности, а также неврологических расстройств с угнетением центральной нервной системы.
При применении препарата СабаКомб® в сочетании с лечением дисульфирамом или метронидазолом следует соблюдать осторожность, так как в этом случае у некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к накоплению уксусного альдегида возможно появление подобных реакций, так как в препарате СабаКомб® содержится небольшое количество этанола (8 мг в одной дозе).
Особенности продажи
Рецептурные