Состав
1 таблетка содержит:
- Транексамовая кислота 500 мг
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
- Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы; на поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).
За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показание к применению
- Кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
- Кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевание печени).
- Кровотечение при беременности.
- Наследственный ангионевротический отек.
- Аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
- Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).
Способы применения и дозы
Препарат назначают внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки - по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.
При носовом кровотечении - по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.
При кровотечении во время беременности назначают - по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушение цветовосприятия.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания
- Субарахноидальное кровоизлияние.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Передозировка
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30° С.
Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Примечание
Таблетки 500 мг разрешены к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.