Состав
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 294,10 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, натрия сахаринат 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг, натрия ацетат 10,00 мг, уксусная кислота ледяная 0,53 мг, вода очищенная до 1,00 мл.
Форма выпуска
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакологическое действие
Зиртек - антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина1/2удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показание к применению
- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница;
- аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способы применения и дозы
Внутрь.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 таблетки или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 таблетка или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 таблетки или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 таблетка или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: детский возраст до 1 года.
Особые указания
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
молодой возраст матери (19 лет и моложе);
злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Примечание
Беречь от детей