Состав
1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорид 556 мг, в пересчете на валацикловир 500 мг
Форма выпуска
42 таблетки для приёма внутрь в упаковке
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат.
Валацикловир - нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса 1, 2 типов (Herpes simplex 1, 2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (вирус Varicella zoster), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека 6 типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Показание к применению
Взрослые:
- лечение опоясывающего герпеса (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, a также лабиальный герпес;
- профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая генитальный герпес;
- профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:
- профилактика цитомегаловирусной инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов.
Способы применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
- Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
- Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex
Для взрослых рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах инфекций, вызванных Herpes simplex, идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза/сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки.
Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
- Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex
У взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут.
- Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
- Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше составляет 2 г 4 раза/сут, назначается как можно раньше после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Противопоказания
- ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
- детский возраст (до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет - по остальным показаниям);
- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
Особые указания
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валцикон® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью рекомендуется часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в частности, сразу после трансплантации или приживления трансплантата), при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями КК. Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (≥4 г/сут) у больных с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Валцикон® им следует назначать с осторожностью.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валцикон® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитаций, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.
Нет данных о влиянии валацикловира, применяемого в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами необходимо учитывать, что возможно возникновение побочных эффектов со стороны ЦНС, поэтому следует соблюдать осторожность.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.