Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, а также на реологические свойства крови.
Обладает нейропротекторным действием: уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; стимулирует мозговой метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы (универсального источника энергии для мозга) через ГЭБ, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Ca2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, стимулирует восходящую норадренергическую систему, оказывает антиоксидантное действие.
Препарат улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина; способствует транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Препарат избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не вызывает феномена "обкрадывания"; наоборот, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен "обратного обкрадывания".
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 1 ч после применения. Биодоступность составляет 7%.
Распределение
Vd - 3-8 л/кг. Связывается с белками плазмы на 66%.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая обладает некоторой фармакологической активностью. Другие неактивные метаболиты - гидрокси-винпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидрокси-винпоцетин-глицинат.
Выведение
Выводится с мочой: незначительное количество - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. T1/2 составляет 4.8 ч.
Показания
— недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими и психическими расстройствами (в т.ч. состояния после инсульта, вертебро-базилярная недостаточность, церебральный атеросклероз, сосудистая деменция, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия);
— хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);
— в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцепционного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).
Инструкция по применению / дозировка
Устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
Препарат Кавинтон Форте следует принимать после еды.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (тахикардия или аритмия).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, слабость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов.
Противопоказания
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кавинтон Форте противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Кавинтон Форте не обладает гепатотоксическим действием, поэтому при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Кавинтон Форте не обладает нефротоксическим действием, поэтому при назначении препарата пациентам с заболеваниями почек коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
Кавинтон Форте не обладает гепато- и нефротоксическим действием, поэтому при назначении препарата пациентам с заболеваниями печени и почек коррекции режима дозирования не требуется.
Использование в педиатрии
Не рекомендуют назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия опыта применения Кавинтона Форте у данной категории больных.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Кавинтон Форте не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
До настоящего времени нет данных о каком-либо клинически значимом лекарственном взаимодействии Кавинтона Форте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.