Состав
Действующие вещества: флурбипрофен - 8,75 мг, цетилпиридиния хлорида моногидрат-1,05 мг (в пересчете на цетилпиридиния хлорид - 1,00 мг);
Вспомогательные вещества: повидон - 20,80 мг, левоментол - 3,00 мг, пектин - 5,80 мг, эвкалипта шарикового листьев масло - 1,00 мг, лимонной кислоты моногидрат - 8,30 мг, ароматизатор мятный- 13,80 мг, сукралоза - 5,00 мг, лактозы моногидрат - 153,80 мг, полисорбат-80 - 3,00 мг, сорбитол - 760,70 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, магния стеарат- 10,00 мг.
В составе ароматизатора: ароматические ингредиенты, гуммиарабик (Е 414) - 71,5 %, мальтодекстрин - 3,7 %, лактоза - 3,6 %.
Фармакокинетика
Флурбипрофен является производным пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает значительным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом за счет подавления циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), с некоторой селективностью по отношению к ЦОГ-1, в результате чего снижается продукция простагландинов -медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.
Препарат оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие на слизистую оболочку полости рта и горла: уменьшает отек, затруднение при глотании, боль и ощущение раздражения в горле.
Цетилпиридиния хлорид - антисептик из группы четвертичных аммониевых соединений, обладает противомикробным, противогрибковым и вирулицидным действием. Комбинированное применение флурбипрофена и цетилпиридиния хлорида позволяет достичь более высокой эффективности, в сравнении с цетилпиридиния хлоридом, при боли в горле, вызванной инфекциями верхних дыхательных путей. Более выраженный эффект комбинации проявляется в виде более быстрого уменьшения проявлений тонзиллофарингита, а также в виде более быстрого и выраженного снижения интенсивности боли в горле, в течение 1 часа и 2 часов после применения препарата.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат + антисептическое средство.
Фармакодинамика
Флурбипрофен. Степень абсорбции - высокая, флурбипрофен быстро и практически полностью всасывается, распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы. Флурбипрофен обнаруживается в крови через 5 мин. максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови (Стах) достигается через 40-45 мин после рассасывания.
Флурбипрофен может всасываться в полости рта путем пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы, при рассасывании Стах флурбипрофена достигается быстрее, чем при приеме внутрь эквивалентной дозы флурбипрофена. Период полувыведения (Т1/2) - 3-6 ч. Флурбипрофен выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (
Цетилпиридиния хлорид
Обладает местным действием и практически не всасывается через слизистую оболочку полости рта.
Показания к применению
В качестве симптоматического средства для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке, крапивница, рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в фазе обострения или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
- кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
- тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК))
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием опыта медицинского применения у детей).
С осторожностью
При одновременном приеме других НПВП; наличии в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; заболеваниях ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), гастрите, энтерите, колите, наличии инфекции Helicobacter pylori; бронхиальной астме или аллергических заболевания в стадии обострения или в анамнезе (возможно развитие бронхоспазма); системной красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани (синдром Шарпа), т.к. повышен риск асептического менингита (при кратковременном применении флурбипрофена риск незначительный); почечной недостаточности, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротическом синдроме; печеночной недостаточности; циррозе печени с портальной гипертензией; гипербилирубинемии; артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности, отеках; одновременном применении лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); в I и II триместрах беременности; пациентам пожилого возраста; при употреблении алкоголя.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Частота неизвестна: нарушение кроветворения (анемия, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны иммунной системы - Редко: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны психики - Нечасто: бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы - Часто: головокружение, головная боль, парестезия; Нечасто: сонливость.
Нарушения со стороны сердца - Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отеки.
Нарушения со стороны сосудов - Частота неизвестна: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Часто: чувство раздражения в горле; Нечасто: обострение астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в полости рта и глотки, фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в полости рта и глотки).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: диарея, изъязвление полости рта, тошнота, боль в ротовой полости, парестезия ротовой полости, боль в полости рта и глотки, дискомфорт в полости рта (ощущение тепла, чувство жжения или покалывания во рту); Нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссалгия (синдром жжения полости рта), дисгевзия (изменение восприятия вкуса), дизестезия полости рта, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кожная сыпь, зуд; Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая раздражение и кожную сыпь; Частота неизвестна: тяжелые кожные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла).
Прочее - Нечасто: лихорадка, боль.
Лекарственное взаимодействие
Флурбипрофен
Следует избегать одновременного применения со следующими лекарственными средствами:
Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов.
Другие НПВП, в том числе ибупрофен и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственным и средствам:
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп и могут повышать нефротоксичность вследствие ингибирования циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением почечной функции (необходимо обеспечить адекватное возмещение жидкости у таких пациентов).
Алкоголь: возможно увеличение риска возникновения побочных реакций, в особенности, кровотечения в ЖКТ.
Сердечные гликозиды: одновременное применение с НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении с НПВП.
Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП. Необходимо принимать НПВП за 24 часа до или после приёма метотрексата.
Мифепристон: применение НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
Антибиотики хинолонового ряда: при совместном применении с НПВП возможно увеличение риска возникновения судорог.
Такролимус: при одновременном применении с НПВП возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение с НПВП может привести к повышению гематотоксичности.
Пероральные гипогликемические препараты: возможно изменение уровня глюкозы в крови (рекомендуется увеличить частоту контроля уровня глюкозы в крови).
Фенитоин: возможно повышение сывороточного уровня фенитоина (рекомендуется контроль сывороточного уровня фенитоина и, при необходимости, коррекция дозы).
Калийсберегающие диуретики: совместное применение с флурбипрофеном может привести к гиперкалиемии.
Пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выведение флурбипрофена.
Толбутамид и антациды: к настоящему времени исследования не выявили взаимодействия между флурбипрофеном и толбутамидом или антацидами.
Цетилпиридиния хлорид
Не следует применять одновременно с молоком, поскольку при этом снижается противомикробная активность цетилпиридиния хлорида.
Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата МАКСИКОЛД® ЛОР ТАБС ДВОЙНОЕ ДЕЙСТВИЕ проконсультируйтесь с врачом.
Дозировка
Взрослым - по 1 таблетке каждые 3-6 часов. Таблетки следует медленно рассасывать до полного растворения.
Не следует принимать таблетки непосредственно перед или во время еды.
Максимальная суточная доза - 5 таблеток. Длительность приема составляет не более 3 дней.
В случае необходимости продолжения приема препарата более 3 дней (при сохранении болевого синдрома) необходимо проконсультироваться с врачом.