Состав
1 ампула препарата (2,5мл) содержит действующие вещества:
- мельдония дигидрат 250 мг
- этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения по 2,5 мл в стеклянных ампулах - 10 ампул в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, уменьшающий гипоксию тканей.
Комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено комплексом входящих в его состав компонентов.
Структурный аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Мельдоний в условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, устраняет функциональные нарушения со стороны соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
- Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатин фосфата, активацию энергосинтезируюших функций митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
- Мельдоний + Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Совместное применение мельдония и этилметилгидроксипиридина сукцината приводит к синергическому фармакодинамическому взаимодействию двух компонентов, что повышает нейропротекторную активность препарата. При применении комбинированного лекарственного препарата Брейнмакс® оказываемый противогипоксический, антиоксидантный, ноотропный и противоишемический эффект двух действующих веществ превосходит фармакологический эффект каждого из компонентов, применяемых в отдельности, что приводит к уменьшению клинических проявлений цереброваскулярной недостаточности, улучшению когнитивных функций, улучшению памяти и внимания, нормализации эмоционального состояния, уменьшению симптомов психического и физического перенапряжения, повышению работоспособности, увеличению толерантности к умственным и физическим нагрузкам.
В клинических исследованиях показано, что препарат Брейнмакс® по сравнению с монокомпонентами (мельдонием и этилметилгидроксипиридина сукцинатом) оказывает более выраженное положительное влияние на состояние пациентов с ишемическим инсультом в остром и раннем восстановительном периоде, повышая уровень дееспособности и мобильности пациентов, значительно уменьшая выраженность когнитивных нарушений и улучшая неврологический статус.
Показания к применению
В составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения:
- ишемический инсульт (инфаркт мозга), транзиторная ишемическая атака;
- дисциркуляторная энцефалопатия, цереброваскулярная недостаточность;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- сниженная работоспособность;
- умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов, см. «Особые указания»).
Способы применения и дозы
- При острых нарушениях мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт, транзиторную ишемическую атаку, препарат применяется в первые 10 дней в составе комплексной терапии - по 5 мл (500 мг + 500 мг) 1 раз в сутки внутривенно капельно; в течение последующих 14 дней - по 5 мл (500 мг + 500 мг) 2 раза в сутки внутримышечно.
- При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют по 2,5 мл (250 мг + 250 мг) внутривенно капельно 2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем внутримышечно по 2,5 мл 1 раз в сутки в течение 14 дней.
- При хронических нарушениях кровоснабжения мозга и при проведении терапии последствий острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют внутримышечно или внутривенно по 2,5 мл (250 мг + 250 мг) 2 раза в сутки в течение 10 дней. Затем внутрь по 2 капсулы (500 мг + 500 мг) 1 раз в сутки или по 1 капсуле препарата (250 мг + 250 мг) 2 раза в сутки. Общий курс лечения составляет 4-6 недель.
- При когнитивных расстройствах и энцефалопатии препарат назначают внутримышечно по 2,5 мл (250 мг + 250 мг) 1 раз в сутки в течение 14-30 дней.
- При сниженной работоспособности, астенических состояниях, умственных и физических перегрузках препарат назначают внутримышечно по 5 мл (500 мг + 500 мг) 1 раз в сутки в течение 10-14 дней. При необходимости лечение после консультации с врачом повторяют через 2-3 недели.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта препарат Брейнмакс® рекомендуется применять в первой половине дня. Способ введения и продолжительность курса лечения устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от показания, тяжести состояния и др.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата
- Острая печеночная недостаточность
- Острая почечная недостаточность
- Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях)
- Беременность
- Период грудного вскармливания
- Детский возраст до 18 лет.
Особые указания
Мельдоний может давать положительный результат при проведении допинг контроля. С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Нет достаточных данных о применении препарата у детей до 18 лет.
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Условия хранения
Препарат следует хранить во вторичной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.