Фармакологическое действие
Блокатор периферических постсинаптических α1-адренорецепторов.
Блокируя α1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. Начало гипотензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность гипотензивного действия - 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. При длительном применении снижение АД не сопровождается, как правило, развитием рефлекторной тахикардии.
Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает содержание холестерина, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивая при этом количество ЛПВП.
При систематическом применении Корнама отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Степень абсорбции не зависит от одновременного приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема.
Связывание с белками плазмы составляет 90-94%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью.
T1/2 составляет 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности клиренс снижается.
Показания
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение);
— артериальная гипертензия.
Инструкция по применению / дозировка
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг/сут. до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4-6 недель.
При артериальной гипертензии назначают препарат в начальной дозе 1 мг/сут. перед сном. Постепенно дозу увеличивают до достижения клинического эффекта. Поддерживающая доза составляет 1-10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. В случае временного прекращения приема препарата лечение возобновляют по той же схеме.
Побочное действие
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, астения.
Прочие: заложенность носа.
При лечении артериальной гипертензии
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия - "эффект первой дозы" (наблюдалась у 1% пациентов, преимущественно получающих одновременно диуретики или бета-адреноблокаторы), проявляющаяся головокружением, тахикардией, возможны обморочные состояния; редко - ощущение сердцебиения, периферические отеки, заложенность носа.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, астения, сонливость, нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны системы кроветворения: снижение (связанное с гемодилюцией) гематокрита, гемоглобина, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия.
Прочие: редко - снижение потенции, тошнота.
Противопоказания
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при стенокардии, ИБС, печеночной или почечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете типа 1.
Применение при беременности и кормлении грудью
Корнам можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Особые указания
Для предотвращения развития ортостатической артериальной гипотензии лечение следует начинать с назначения Корнама в дозе 1 мг/сут. перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч.
Риск возникновения ортостатической артериальной гипотензии ("эффект первой дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.
В процессе лечения уровень специфического антигена предстательной железы не изменяется. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозы или прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморок.
Лечение: необходимо уложить пациента, опустив головной конец кровати. В случае необходимости назначают гипертензивные средства, в/в введение жидкости. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Корнама и бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ антигипертензивный эффект может усиливаться. Требуется особая осторожность при одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов центрального действия.
Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.
Адреномиметики ослабляют эффект теразозина.
При одновременном применении теразозина и НПВС возможно снижение антигипертензивного действия вследствие подавления синтеза простагландинов и задержки жидкости и ионов натрия.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.