Состав
1 табл.
доксициклина моногидрат — 100 мг (в пересчете на доксициклин)
вспомогательные вещества:
- МКЦ;
- сахарин;
- гипролоза (низкозамещенная);
- гипромеллоза;
- кремния диоксид коллоидный (безводный);
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологическое действие
Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных РНК рибосомальной мембраны.
Фармакокинетика
Всасывание Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата. Cmax доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/сут в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.
Распределение Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинно-мозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинно-мозговой жидкости увеличивается при воспалении спинно-мозговой оболочки. Объем распределения — 1,58 л/кг.
Через 30-45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.
В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина. Выведение T1/2 после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз — 22-23 ч. Приблизительно 40% принятого препарата экскретируется почками и 20-40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Показание к применению
Гайморит, Воспаление женских половых органов, Ангина, Бронхит, Трахеит, Простатит, Кишечные инфекции, Отит, Коклюш, Инфекции мочевыводящих путей, Остеомиелит, Диарея, Уретрит, Воспаление легких, Угревая болезнь, Инфекции дыхательных путей, Синусит, Инфекции кожи, Холецистит, Хламидиоз, Фарингит
Способы применения и дозы
Внутрь, в/в. Режим дозирования зависит от показаний, возбудителя, переносимости препарата и устанавливается индивидуально. Внутрь, после еды. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстрое создание высокой концентрации ЛС в крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно (раствор готовят ex tempore), продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) составляет 1-2 ч при скорости введения 60-80 капель/мин. Начальная суточная доза для взрослых 0,1-0,2 г (можно в 2 приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9-12 лет - 4 мг/кг/сут в первый день и по 2 мг/кг - в дальнейшем, при тяжелом течении инфекций - по 4 мг/кг. В случае тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы доксициклина из-за постепенного накопления его в организме (риск развития гепатотоксического действия).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата Юнидокс Солютаб, антибиотикам группы тетрациклина;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 8 лет.
Примечание
Беречь от детей