Фармакологические свойства
Актовегин - препарат, содержащий низкомолекулярные пептиды и производные аминокислот.
Актовегин, будучи гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон), содержит только физиологические вещества.
На молекулярном уровне Актовегин вызывает увеличение утилизации и потребления кислорода (повышает устойчивость к гипоксии), повышает энергетический метаболизм и потребление глюкозы. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях недостаточности.
Транспорт глюкозы:
Из препарата Актовегин выделены инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые обладают центральным и периферическим эффектами инсулина. ИФО действуют на повсеместно присутствующие рецепторы или на транспортные системы. К таким транспортным системам относятся носители глюкозы, находящиеся в плазматической мембране. К настоящему времени обнаружены 5 носителей глюкозы (GLUT 1-5). После прохождения гематоэнцефалического барьера глюкоза попадает с артериальную кровь головного мозга посредством транспортного механизма с участием переносчика глюкозы GLUT 1. Эксперименты показали, что ИФО-фракция препарата Актовегин стимулирует транспорт глюкозы в результате активации GLUT 1. Актовегин усиливает перенос глюкозы в головной мозг независимо от инсулина и инсулиновых рецепторов.
Утилизация глюкозы:
Вначале внеклеточная глюкоза попадает в клетку с помощью соответствующих транспортных механизмов, после чего в клетке происходит утилизация глюкозы, которая начинается с расщепления глюкозы и превращения продуктов ее распада в цикле лимонной кислоты. Продуктами этих метаболических процессов являются такие аминокислоты, как глутамат и аспартат. В этот метаболический каскад протекает с участием ряда ферментов, например пируватдегидрогеназы (образование ацетилкоэнзима А, синтез ацетилхолина). Многочисленные эксперименты показали, что ИФО способны регулировать некоторые инсулинзависимые ферменты, например цАМФ-фосфодиэстеразу, аденилатциклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ).
ИФО-фракция препарата Актовегин активирует ПДГ и тем самым увеличивает утилизацию глюкозы.
Помимо инсулиноподобного действия Актовегин также стимулирует потребление кислорода. Это приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижает образование лактатов.
Актовегин не только повышает внутриклеточный уровень глюкозы, но и улучшает окислительный метаболизм, благодаря чему улучшается энергетическое обеспечение клетки, о котором свидетельствует увеличение концентрации непосредственных переносчиков свободной энергии, таких, как АТФ, АДФ, фосфокреатинин, а также аминокислот, например глутамата, аспартата и ГАМК.
При нарушениях метаболизма и кровоснабжения головного мозга, например при синдроме церебральной недостаточности (деменция), ухудшается перенос глюкозы через гематоэнцефалический барьер и ее утилизация клетками. Снижаются также активность ПДГ и концентрация ацетилхолина. Препарат Актовегин улучшает упомянутые показатели ИФО положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, потребление кислорода в целом также улучшается.
Показано, что Актовегин вызывает указанные эффекты и при периферических (артериальных, венозных) нарушениях кровообращения и соответствующих последствия таких нарушений (артериальная ангиопатия, язвенные поражения нижних конечностей). Применение препарата Актовегин для ускорения заживления ран также основано на упомянутых выше данных. Этот препарат особенно эффективно ускоряет заживление язв различной этиологии, трофических нарушения (пролежни), ожогов и радиационных поражений. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические параметры грануляции, например повышается концентрация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.
Показания
Местное применение (мазь, крем, гель):
- раны и воспаления кожи и слизистых, такие как: ожоги, в том числе солнечные, порезы кожи, ссадины / царапины;
- с целью способствования регенерации ткани после ожогов, в том числе после ожога кипящей жидкостью или паром;
- язвы варикозного происхождения или другие мокнущие язвы;
- для профилактики и лечения пролежней;
- для профилактики и лечения реакций со стороны кожи и слизистый, обусловленных воздействием радиации;
- для предварительная обработка раневых поверхностей перед трансплантацией.
Местное применение (глазной гель):
- ожог роговицы (кислотами, щелочью , известью);
- язвы роговицы различного генеза;
- воспаление роговицы различного происхождения;
- при трансплантации роговицы (до - и после операции);
- профилактика и лечение лучевых поражений;
- ожоги;
- дефекты эпителия роговицы у пациентов с контактными линзами;
- профилактическая подборка контактных линз с нарушением трофики роговицы (дистрофические и атрофические процессы), например возрастное атрофическое воспаление роговицы.
Парентеральное применение (раствор для инъекций, инфузий):
- нарушения церебрального метаболизма и кровообращения (ишемический инсульт, черепно-мозговые травмы, синдром церебральной недостаточности);
- нарушения периферического (артериального и венозного) кровообращения и их последствия (артериальная ангиопатия, язвы голени);
- трансплантация кожных покровов;
- ожоги, в том числе химические, обваривания, изъязвления кожных покровов;
- осложнения при заживлении ран: плохо заживающие раны, пролежни (Dekubitus);
- лучевые повреждения кожи, слизистой, нервной ткани (профилактика и лечение).
Пероральное применение (драже):
- в качестве поддерживающей терапии нарушений церебрального метаболизма и кровообращения;
- для продолжения инъекционного или инфузионного лечения при нарушениях церебрального кровообращения.
-
-
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата Актовегин или родственным препаратам.
Противопоказания к применению инфузионного раствора Актовегина те же, что и к применению других инфузионных препаратов: декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия, задержка жидкости в организме.
Имея дело с больными, страдающими сахарным диабетом, следует учитывать концентрацию глюкозы в инфузионном растворе Актовегина.
-
-
Применение при беременности и лактации
Местное применение (гель, крем, мазь, глазной гель):
Применение допускается.
Парентеральное и пероральное применение (раствор для инъекций, инфузий, драже):
Следует применять только по назначению врача. В настоящее время нет данных о негативном влиянии Актовегина на здоровье женщины или ребенка при использовании этого препарата во время беременности или лактации, но необходимо тщательно сопоставлять возможную пользу от применения с потенциальным риском для ребенка. Во время кормления грудью нет противопоказаний против приема препарата.
-
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные реакции отмечаются редко и главным образом обусловлены гиперчувствительностью к компонентам препарата.
У пациентов с предрасположенностью к аллергии в редких случаях могут возникнуть реакции гиперчувствительности: крапивница, гиперемия кожи, повышение температуры тела. В таких случаях надо прекратить лечение актовегином и при необходимости применять антигистаминные средства и/или глюкокортикостероиды. При тяжелых анафилактических реакциях проводят соответствующую неотложную терапию (введение плазмозаменителей, больших доз кортикостероидов, катехоламинов).
В начале лечения Актовегином гель 20% могут возникнуть местные болевые ощущения связанные с увеличением секреции. Однако, это не является свидетельством непереносимости препарата. В случае если болевые ощущения сохраняются или ожидаемый эффект от препарата не достигнут следует обратиться к врачу.
-
Особые указания и меры предосторожности
Применять по назначению врача во избежание осложнений!
Раствор для инъекций имеет желтоватый оттенок, интенсивность которого зависит от номера партии и исходного материала, однако цвет раствора не оказывает воздействия на эффективность и переносимость препарата. После вскрытия флакона раствор нельзя хранить и использовать хранившийся раствор.
Парентеральное введение следует проводить с осторожностью из-за возможности развития анафилактической реакции; рекомендуется пробное введение нескольких миллилитров раствора, при этом необходимо обеспечить условия для проведения экстренной терапии.
При многократных в/в введениях следует контролировать электролитный состав сыворотки и водный баланс организма.
Раствор для инъекций совместим с изотоническим раствором натрия хлорида и 5% раствором глюкозы. В инфузионный раствор нельзя добавлять другие препараты, за исключением перечисленных выше.
Внутримышечно желательно вводить не более 5 мл, так как раствор является гипертоническим.
Открытую упаковку геля, крема, мази, глазного геля не употреблять более 4-х недель.
-
-
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с другими препаратами не выявлено.
-
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре (не выше 25 С) в защищенном от света месте, в упаковке!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке. Используйте до окончания срока годности!