Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II) и топоизомеразу IV - ферменты, контролирующие структуру и функции ДНК и участвующие в процессах репликации и транскрипции, и нарушает биосинтез ДНК микробной клетки.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Enterobacter cloacae) микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным антибиотикам, макролидам и др. антибактериальным средствам.
Характеризуется высокой активностью: бактерицидный эффект проявляется уже в диапазоне 1-4 МПК. Обладает клинически значимым постантибиотическим эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в среднем 2 ч).
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Абсолютная биодоступность составляет 86-92%. Cmax достигается через 1-2,5 ч, зависит от дозы, после приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 2,5-4,98 мг/л. Связывание с белками плазмы - 39,4-48%. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, объем распределения 3-3,5 л/кг. Концентрация в экстраваскулярной жидкости близка к сывороточной. Создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи и жидкости, покрывающей эпителий бронхов, которые превышают уровень моксифлоксацина в крови. Концентрация в жидкостях дыхательных путей превышает МПК для основных возбудителей инфекций респираторного тракта. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р 450 с образованием двух неактивных метаболитов - ацетилглюкуронида и N-сульфата, первый их которых связывается с белками на 89,5%, а второй практически не подвергается альбуминопексии (4,8%). Т1/2 - 12-14 ч. Общий клиренс - 254 мл/мин, почечный клиренс - 50 мл/мин. Выводится с мочой - 42% (22% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов), а также с желчью (12% в неизмененном виде, 27% в виде метаболитов).
Показания: Острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хинолонам), возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: ? 1% < 10% - головная боль, бессонница, нарушение вкуса; ? 0,1% < 1% - головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ? 0,1% < 1% - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитемия/тромбопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: ? 1% < 10% - боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; ? 0,1% < 1% - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: ? 0,1% < 1% - периферические отеки, вагинальный кандидоз, вагинит.
Аллергические реакции: ? 0,1% < 1% - сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: ? 0,1% < 1% - боль в груди, в спине, ногах; артралгия, миалгия; увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, амилазы в крови; повышенное потоотделение.
Взаимодействие: При одновременном применении с кортикостероидами возможно развитие тендовагинита и разрыв сухожилия. Антациды, минералы, мультивитамины и др. средства, содержащие магний, алюминий, железо и др. образуют хелатные комплексы и уменьшают концентрацию в плазме (их следует принимать за 4 ч до или спустя 2 ч после приема моксифлоксацина).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, по 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-10 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают на фоне антиаритмических препаратов класса Iа и II, кортикостероидов, а также пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЦНС, предрасполагающие к возникновению судорожных припадков, тяжелые нарушения функции печени, синдром удлинения интервала QT.