Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Парацетамол на влияет на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 30-90 мин. Величина соотношения Vd и биодоступности у взрослых, детей и новорожденных приблизительно одинаковы.
Метаболизм
Парацетамол метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте от 3 до 10 лет основным метаболитом является сульфат парацетамола, а у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Выведение
T1/2 составляет 1.5-2.5 ч.
В течение 24 ч с почками выводится около 85-95% парацетамола, в неизмененном виде - менее 4%.
Показания
Препарат назначают детям в возрасте от 3 мес до 6 лет в качестве:
— жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры;
— анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Вопрос о возможности применения препарата Калпол по этим показаниям у детей в возрасте от 1 до 3 мес решается индивидуально лечащим врачом.
Инструкция по применению / дозировка
Суспензию Калпол принимают внутрь через 1-2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Кратность приема 3-4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч.
Суспензию не следует разводить, для удобства и точности дозирования рекомендуют пользоваться прилагаемой мерной ложкой (с меткой на 2.5 и 5 мл).
Рекомендуемые дозы для детей от 3 мес до 6 лет представлены в таблице.
| Возраст |
Разовые дозы |
| 3 мес-1 год |
60-120 мг парацетамола (2.5-5 мл суспензии) |
| от 1 года до 6 лет |
120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии) |
Продолжительность терапии составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства; до 5 дней - в качестве анальгезирующего средства.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, боли в животе, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке.
Редко: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
При длительном применении в высоких дозах возможны гепатотоксическое и нефротоксическое действие, а также возникновение панцитопении и метгемоглобинемии.
При приеме в рекомендованных дозах парацетамол редко вызывает серьезные побочные эффекты.
Противопоказания
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— заболевания крови;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— детский возраст до 1 мес;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при легких и умеренных нарушениях функции печени или почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью назначают препарат при легких и умеренных нарушениях функции печени, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью назначают препарат при легких и умеренных нарушениях функции почек.
Особые указания
Следует избегать применения Калпола одновременно с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может привести к передозировке парацетамола.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать картину периферической крови и показатели функционального состояния печени.
Суспензия содержит сахар, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Парацетамол искажает результаты лабораторных тестов по определению содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Следует предупредить о необходимости обращения к врачу при сохранении высокой температуры более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.
Передозировка
Симптомы: к наиболее частым и ранним относят бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, боли в желудке, тошноту, рвоту. Через 1-2 сут возможно появление признаков поражения печени - болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов, увеличение протромбинового времени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия, коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), в/в введение антидота N-ацетилцистеина или прием метионина внутрь.ациент должен быть проинформирован, что при появлении сиимптомов передозировки следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, противосудорожными препаратами (фенитоин), фенилбутазоном, рифампицином значительно повышается риск развития гепатотоксического эффекта парацетамола.
При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.
Сочетанное применение с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и ослабляет действие урикозурических препаратов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.