Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество:
доксазозина мезилат (в пересчете на доксазозин) 4,85 мг (4,00 мг);
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 150,11 мг,
лактоза (безводная) 80,00 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 2,40 мг,
кремния диоксид коллоидный 0,24 мг,
натрия лаурилсульфат 0,24 мг,
магния стеарат 2,16 мг.
Форма выпуска
таблетки
Фармакологическое действие
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лежа».
Доксазозин эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13 %) отношения содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного обмена крови с ишемической болезнью сердца (ИБС), благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и липидный профиль приводит к снижению риска развития ИБС.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1 -адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% пациентов, начало действия - через 1-2 недели при регулярном применении, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19 - 22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем О-деметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации доксазозина.
В основном выводится через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показание к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Способы применения и дозы
Препарат Доксазозин-Тева принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
При лечении пациентов с артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг.
У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать препарат Доксазозин-Тева в обычных дозах.
Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата.
Клинических данных о применении препарата Доксазозин-Тева у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно.
Препарат Доксазозин-Тева принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам;
- ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе;
- ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей;
- хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность;
- одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом;
- тяжелые нарушения функции печени (опыт применения недостаточен);
- период грудного вскармливания,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»); нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст, одновременное применение с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами.
Особые указания
Перед началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин-Тева следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.
Как в начале терапии, так и при увеличении дозы препарата следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, в которых головокружение или слабость могут привести к травме.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам, находящимся на малосолевой диете или получающих терапию диуретическими препаратами.
Рекомендуется регулярный контроль АД.
Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-Тева больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
Следует с осторожностью назначать препарат Доксазозин-Тева одновременно с препаратами, влияющими на метаболизм в печени (например, циметидин).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин-Тева снижают.
С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).
При одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с ингибиторами ФДЭ 5 значительно возрастает риск развития выраженного снижения АД.
У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.
При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Примечание
По рецепту