Фармакологическое действие
Избирательно блокирует серотониновые (5-НТ3) рецепторы периферической и ЦНС.
Фармакокинетика
После в/в введения 20 или 40 мкг/кг, Cmax составляет 13,7 и 42,8 мкг/л соответственно. В крови на 65% связывается с белками. В печени при участии монооксигеназной системы деметилируется и окисляется. Т1/2 — 3,1–5,9 ч, у онкологических пациентов — 10–12 ч. Выводится с мочой и фекалиями, в основном в виде конъюгатов, 8–15% — в неизмененном виде с мочой.
Показания
Тошнота и рвота при цитостатической (химио- или лучевой) терапии или в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы
Взрослые. Таблетки: внутрь, до начала (за 1 ч) цитостатической терапии, по 1 табл. (1 мг) 1 или 2 раза в день. Раствор для инъекций: в/в, медленно струйно (не менее 30 с) или капельно (в течение 5 мин), 3 мг однократно. При необходимости — 1–2 инъекции дополнительные с интервалом не менее 10 мин. Предварительно содержимое ампулы (3 мл) разводят в стерильном инфузионном растворе (только — 0,9% хлорида натрия, 5% глюкозы, Хартмана, лактата натрия или 10% маннита) до получения объема 20–50 мл.
Максимальная суточная доза — не более 9 мг.
Дети. Раствор для инъекций: в/в капельно, однократно, по 40 мкг/кг (не более 3 мг) в 10–30 мл инфузионного раствора в течение 5 мин. Таблетки: внутрь, детям старше 12 лет — по 1 табл. 1 или 2 раза в день или дополнительно в той же дозе в течение 24 ч (при необходимости).
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо только по жизненным показаниям. На период лечения следует приостановить грудное вскармливание.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с частичной непроходимостью кишечника (только под контролем врача).
Побочные действия
Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, запор, головная боль, кожная сыпь.