Форма выпуска
Таблетки
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД, у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие, у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Показание к применению
артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками),
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии),
ИБС: стабильная стенокардия.
Способы применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца
Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.
Противопоказания
острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств,
тяжелая печеночная недостаточность,
AV-блокада II-III ст.,
выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин),
синдром слабости синусового узла,
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.),
кардиогенный шок,
бронхиальная астма,
хроническая обструктивная болезнь легких,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Особые указания
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с ХСН в период подбора дозы препарата может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы.
Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).
Функция почек при хронической сердечной недостаточности
При применении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим ингаляционных или препаратов для приема внутрь противоастматических средств, препарат назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.
При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата этих пациентов с нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.
Сахарный диабет
С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться колебаниями гликемии.
Заболевания периферических сосудов
Осторожность необходима при употреблении карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Тиреотоксикоз
Как и другие бета-адреноблокаторы, препарат может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства
Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов карведилола и средств для общей анестезии.
Брадикардия
Препарат может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата следует снизить.
Повышенная чувствительность к аллергенам
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета- адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Псориаз
Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, карведилол можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Существует ряд важных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с другими препаратами (в том числе с дигоксином, циклоспорином, рифампицином, антиаритмическими препаратами и препаратами для общей анестезии).
Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя препарат обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.
Стенокардия Принцметала
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта применения препарата у этих пациентов нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать карведилол в таких случаях следует с осторожностью.
Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.
Синдром "отмены"
Лечение проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом.
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с депрессией, метаболическим ацидозом и злокачественной миастенией (myasthenia gravis).
Сахароза
Препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы и недостаточностью сахаразы - изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Лактозы моногидрат
Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Специальных исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.
В связи с возможностью развития таких побочных реакций, как головокружение и повышенную утомляемость, способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами может быть нарушена. Особенно это следует учитывать в начале лечения, после увеличения дозы, при смене препаратов, а также при употреблении алкоголя.
Условия хранения
Беречь от детей
При комнатной температуре