Состав
1 ампула содержит:
Активный компонент: мелоксикам - 15 мг;
Вспомогательные компоненты: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
Фармакологическое действие
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmах составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показание к применению
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Способы применения и дозы
Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемодиализе доза препарата не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;
- обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Особые указания
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
- У пациентов с почечной недостаточностью если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
- У пациентов находящихся на диализе дозировка препарата не должна превышать 75 мг/сутки.
- Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.
- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
- Мелоксикам как и другие нестероидные противовоспалительные препараты может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
- Применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах недоступных для детей!
Примечание
Отпускается по рецепту.