Состав
Действующее вещество бисопролола фумарат — 2,50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40,00 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон — 3-4%) — 38,05 мг, крахмал кукурузный — 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,45 мг, кросповидон — 0,90 мг, магния стеарат — 0,90 мг; плёночная оболочка: титана диоксид — 0,43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0,20 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,27 мг, тальк ‒ 0,10 мг.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Показание к применению
Хроническая сердечная недостаточность
Способы применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим бета-адреноблокаторам или любому из вспомогательных веществ препарата
- Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующие внутривенного введения лекарственных средств с положительным инотропным действием
- Шок (в том числе кардиогенный)
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора)
- Синдром слабости синусового узла
- Синоатриальная блокада
- Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту)
- Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), особенно при инфаркте миокарда
- Тяжёлые формы бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких в анамнезе
- Выраженные нарушения периферического кровообращения или тяжёлые формы синдрома Рейно
- Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)
- Метаболический ацидоз
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В), флоктафенина, сультоприда; одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции (в состав препарата входит лактозы моногидрат).
- Возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности применения).
Особые указания
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25º С.
Хранить в недоступных для детей местах.