Показания
Инфекции дыхательных (тонзиллит, синусит, фарингит, бронхит, бронхоэктазия, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема) и мочевых (цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит) путей, ЖКТ, кожи; хирургические инфекции, септицемия, сепсис, гнойный менингит
Фармакологическое действие
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция – 90%. TCmax – 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентраный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы – 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма – 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.
Режим дозирования
Внутрь, утром и вечером после еды. Взрослым и детям старше 12 лет: 2 табл. 2 раза в день; минимальная суточная доза и доза для длительной терапии (свыше 14 дней) — 1 табл. 2 раза; максимальная суточная доза — 3 табл. 2 раза.
Таблетки для детей и суспензия: детям 6 нед−5 мес — 1/2 ч.ложки (2,5 мл) 2 раза в день; 6 мес−5 лет — 1 ч.ложка (5 мл) 2 раза в день; 2–5 лет — 2 детские таблетки 2 раза в день, 6–12 лет — 2 ч.ложки (10 мл) 2 раза в день или 4 детские таблетки 2 раза в день.
Побочное действие
Тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения и агранулоцитоз. Лечение проводят под контролем картины крови.
Особые указания
Не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в первые 6 нед жизни. Рекомендуется регулярный контроль клеточного состава периферической крови.
Условия и сроки хранения
Условия хранения Список Б.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.