Состав
1 мл:
бетаметазона дипропионат 6,43 мг, что соответствует содержанию бетаметазона 5 мг;
бетаметазона натрия фосфат 2,63 мг, что соответствует содержанию бетаметазона 2 мг.
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат (Е218) - 1.3 мг,
пропилпарагидроксибензоат (Е216) - 0.2 мг,
бензиловый спирт - 9 мг,
натрия хлорид - 5.5 мг,
натрия гидрофосфат - 0.6 мг,
динатрия эдетата дигидрат - 0.1 мг,
кармеллоза натрия - 5.2 мг,
полисорбат 80 - 0.5 мг,
макрогол 4000 - 25 мг,
вода д/и - до 1 мл.
Форма выпуска
Суспензия для инъекций прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета, слегка вязкая, содержащая легко суспендируемые частицы белого или почти белого цвета; при взбалтывании образуется суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, глюкокортикоидное.
Показание к применению
Псориаз, Поллиноз, Ревматоидный артрит, Бронхиальная астма, Укусы насекомых, Нейродермит, Дерматоз, Бурсит, Аллергия, Дерматит, Экзема, Крапивница
Способы применения и дозы
В/м, внутрисуставное, околосуставное, интрабурсальное, в/к, внутритканевое и внутриочаговое введение.
Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (вплоть до 26 калибра) для в/к введения и введения непосредственно в очаг поражения.
Нельзя вводить в/в и п/к.
Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.
Шприц следует встряхнуть перед введением препарата.
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента.
При системной терапии начальная доза препарата Бетаспан® Депо в большинстве случаев составляет 1–2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния пациента.
В/м введение
В/м введение препарата Бетаспан® Депо следует осуществлять глубоко в мышцу, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофии тканей).
При тяжелых состояниях, требующих принятия экстренных мер, начальная доза составляет 2 мл препарата.
При различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно введения 1 мл препарата.
При заболеваниях дыхательной системы начало действия препарата наступает в течение нескольких часов после в/м инъекции.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1–2 мл препарата.
При острых и хронических бурситах начальная доза для в/м введения составляет 1–2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных инъекций.
Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени, препарат следует отменить и назначить другую терапию.
Местное введение
При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно желательно, то применяют 1 или 2% растворы прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При этом смешивание производят в шприце, сначала набирая в шприц из флакона требуемую дозу препарата Бетаспан® Депо. Затем в этот же шприц забирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.
При острых бурситах (субдельтовидный, подлопаточный, локтевой и преднадколенниковый) введение 1–2 мл препарата в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата.
При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата улучшает состояние больного; при хронических инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Следует избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.
Внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5–2 мл снимает боль, ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2–4 ч после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.
Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл; в средние — 0,5–1 мл; в мелкие — 0,25–0,5 мл.
При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно в/к введение препарата непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см2. Очаг равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0,9 мм. Общее количество введенного препарата на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 нед. Для введения в очаг поражения рекомендуется применять туберкулиновый шприц с иглой 26 калибра.
Рекомендуемые разовые дозы препарата (при интервале между введениями 1 нед) при бурситах: при омозолелости — 0,25–0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции), при шпоре — 0,5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы — 0,5 мл, при синовиальной кисте — 0,25–0,5 мл, при тендосиновите — 0,5 мл, при остром подагрическом артрите — 0,5–1 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра.
После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы препарата Бетаспан® Депо, вводимом через соответствующие интервалы времени. Снижение продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата. Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы. Наблюдение состояния пациента осуществляют по крайней мере в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.
Противопоказания
Частота развития и выраженность побочных эффектов, как при применении и других ГКС, зависят от величины используемой дозы и длительности применения препарата. Эти явления обычно обратимы и могут быть устранены или уменьшены при снижении дозы.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая недостаточность (особенно в период стресса при заболевании, травме, хирургическом вмешательстве), синдром Иценко-Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, нарушение внутриутробного развития, задержка роста и полового развития у детей, гирсутизм, гипертрихоз, истончение волос на голове, угнетение функции гипофиза.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипернатриемия, увеличение выведения калия, увеличение выведения кальция, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, отрицательный азотистый баланс (из-за катаболизма белка), липоматоз (в т.ч. медиастинальный и эпидуральный липоматоз, которые могут вызвать неврологические осложнения), повышение массы тела, повышение аппетита, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Нарушения со стороны психики: эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), личностные расстройства, повышенная раздражительность, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, неврит, нейропатия, парестезии, при интекальном введении — арахноидит, менингит, парез/паралич, сенсорные нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, ухудшение симптомов язвы роговицы, перфорация роговицы при существующем кератите (особенно герпетическом), птоз, мидриаз, хемоз; в редких случаях — слепота (при введении препарата в области лица и головы).
Нарушения со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), нарушения ритма сердца, брадикардия, тахикардия, обморок, отек легких, дилятационная кардиомиопатия, гипертрофическая миопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, повышение артериального давления, васкулит, тромбоэмболические осложнения.
Нарушения со стороны ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, острый панкреатит, метеоризм, икота, тошнота, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» ферментов (обычно обратимое).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенное потоотделение, дерматит, «стероидные угри», стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, снижение реакции при проведении кожных тестов, сыпь на коже, аллергический дерматит, эритема, телеангиоэктазии, розацеа.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, «стероидная» миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях), нейрогенная артропатия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла, увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперпигментация, гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептический абсцесс, «приливы» крови к лицу после инъекции (или внутрисуставного введения).
Особые указания
Сообщалось о тяжелых осложнениях со стороны нервной системы (вплоть до летального исхода) при эпидуральном и интратекальном введении ГКС (под рентгеноскопическим контролем или без него), включающих инфаркт спинного мозга, параплегию, квадриплегию, корковую слепоту и инсульт. Так как безопасность и эффективность при эпидуральном введении кортикостероидов не установлены, этот способ введения не показан для данной группы лекарственных препаратов. Рекомендованные способы введения указаны в разделе «Способ применения и дозы». Необходимо избегать внутрисосудистого попадания препарата. Из-за отсутствия данных относительно риска кальцификации введение препарата в межпозвонковое пространство противопоказано.
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента.
Доза должна быть как можно меньше, а период применения как можно короче.
Начальную дозу подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Затем постепенно снижают дозу препарата Бетаспан® Депо до минимально эффективной поддерживающей дозы. При отсутствии эффекта от проводимой терапии или при его длительном применении препарат отменяют также, постепенно снижая дозу.
Постепенная отмена ГКС позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата Бетаспан® Депо, препаратами выбора в качестве дополнения должны быть препараты гидрокортизона и кортизона.
Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников в связи со слишком быстрой отменой ГКС возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом Бетаспан® Депо следует возобновить и одновременно назначить минералокортикостероидный препарат (из-за возможного нарушения секреции минералокортикостероидов).
Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение одного года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.
Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения и внутрисуставно может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию.
Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС, следует принять необходимые меры предосторожности перед введением препарата, особенно при наличии у пациента, указаний в анамнезе, на аллергические реакции к лекарственным средствам.
Препарат Бетаспан® Депо содержит два активных вещества — производных бетаметазона, одно из которых — бетаметазона натрия фосфат — быстро проникает в системный кровоток, в связи с чем, следует учитывать его возможное системное действие.
На фоне применения препарата возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной лабильностью или склонностью к психозам).
Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
При применении препарата Бетаспан® Депо у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.
Пациентов, получающих ГКС, не следует вакцинировать против оспы. Не следует проводить и другую иммунизацию у пациентов, получающих ГКС (особенно в высоких дозах), ввиду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Препарат Бетаспан® Депо не следует применять за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации убитыми или инактивированными вирусными и антибактериальными вакцинами. Однако проведение иммунизации возможно при проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников).
Пациентов, получающих препарат Бетаспан® Депо в дозах, подавляющих иммунитет, следует предупредить о необходимости избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно важно при применении препарата у детей).
На фоне применения ГКС возможно подавление реакции при проведении кожных проб.
При применении препарата следует учитывать, что ГКС могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям. Иммуносупрессивное действие ГКС может привести к активации латентно протекающей инфекции или обострению интеркуррентных инфекций, включая инфекции, вызываемые микроорганизмами: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia или Ameba. Следует соблюдать особую осторожность при применении ГКС у пациентов с подтвержденной или предполагаемой инфекцией Strongyloides (угрица кишечная). У таких пациентов ГКС-индуцированная иммуносупрессия может привести к гиперинфекции Strongyloides и распространению инфекции за счет миграции личинок, которая часто сопровождается тяжелым энтероколитом и септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами, возможно с летальным исходом.
Поскольку ГКС могут усугубить течение латентно протекающего амебиаза, все пациенты с необъяснимой диареей или пациенты, прибывшие из стран с тропическим климатом, должны быть обследованы с целью исключения амебиаза до начала ГКС терапии.
Необходимо тщательно соблюдать правила асептики и антисептики при введении препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с высоким риском инфицирования (на гемодиализе или с зубными протезами). Применение препарата при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. При применении препарата пациентам с латентным туберкулезом или в период виража туберкулиновой пробы, подбор дозы препарата Бетаспан® Депо должен быть очень тщательным (в виду опасности реактивации туберкулеза), а при длительном применении — необходимо проведение противотуберкулезной химиопрофилактики. При профилактическом применении рифампицина следует учитывать ускорение печеночного клиренса бетаметазона (может потребоваться коррекция дозы бетаметазона).
При наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. Заметное усиление болезненности, отечности, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют о септическом артрите. Необходимо провести исследование аспирированной суставной жидкости. При подтверждении диагноза необходимо назначить соответствующую антибактериальную терапию. Применение препарата Бетаспан® Депо при септическом артрите противопоказано.
Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут повысить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок суставов.
Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярной катаракте (особенно у детей), глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование, особенно у пациентов, получающих препарат Бетаспан® Депо более 6 недель.
Необходимо соблюдать особую осторожность, рассматривая возможность системного применения ГКС у пациентов при активном герпетическом поражении глаз (кератит, обусловленный вирусом простого герпеса).
Применение средних и высоких доз ГКС может привести к повышению артериального давления, задержке натрия и жидкости в организме и повышенному выведению калия из организма (эти явления менее вероятны в случае приема синтетических ГКС, если только они не применяются в высоких дозах). При длительном применении высоких доз препарата Бетаспан® Депо, риске развития аритмии и гипокалиемии следует рассмотреть необходимость назначения калийсодержащих препаратов и диеты с ограничением поваренной соли. Все ГКС усиливают выведение кальция.
При одновременном применении препарата Бетаспан® Депо и сердечных гликозидов или препаратов, влияющих на электролитный состав плазмы, требуется контроль водно-электролитного баланса.
С осторожностью применяют ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом Бетаспан® Депо при гипопротромбинемии.
Необходимо соблюдать осторожность при применении ГКС у пожилых пациентов; у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, дивертикулитом, активной или латентной язвенной болезнью желудка и/или кишечника или с наличием недавно созданных кишечных анастомозов, остеопорозом, подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями (например, стронгилоидозом).
Симптомы раздражения брюшины или уменьшение болевого синдрома при перфорации стенок желудка или кишечника могут быть минимальны или отсутствовать у пациентов, получающих ГКС.
Следует с осторожностью применять ГКС у пациентов с гипотиреозом или миастенией gravis.
Сообщается о регистрации случаев саркомы Капоши у пациентов, получающих ГКС, отмена данной терапии может привести к ремиссии заболевания.
На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов.
При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть возможность перехода с парентерального на пероральное применение ГКС, с учетом оценки соотношения «польза/риск».
Применение в педиатрии
Дети, которым проводиться терапия препаратом (особенно длительная), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития вторичной недостаточности коры надпочечников.
Применение у спортсменов
Пациентам, участвующим в соревнованиях под контролем Всемирного антидопингового агентства (WADA), перед началом лечения препаратом следует ознакомиться с правилами WADA, поскольку прием препарата Бетаспан® Депо может повлиять на результаты допингового контроля.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Бетаспан® Депо необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.