Состав
Активное вещество: эритромицин (в пересчете на активное вещество) – 100 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), полисорбат-80 (твин-80).
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных - 1 - 6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 - 8 мг/л.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы Эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2 - 4 ч. Связь с белками плазмы - 70 - 90 %.
Биодоступность - 30 - 65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для Эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5 - 20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1.4 - 2 ч, при анурии - 4 - 6 ч. Выведение с желчью - 20 - 30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2 - 5 %.
Показание к применению
- Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis.
Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.;
- инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы);
- инфекции слизистой оболочки глаз;
- профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Способы применения и дозы
Внутрь.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет, составляет 0.25 - 0.5 г, суточная - 1 - 2 г. Интервал между назначением - 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Детям от 3-х до 14 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30 - 50 мг/кг/сут в 2 - 4 приема. В случае тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства - по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30 - 40 г, продолжительность лечения - 10 - 15 дней.
При амебной дизентерии взрослым - по 0.25 г 4 раза в сутки, детям - по 30 - 50 мг/кг/сут; продолжительность курса - 10 - 14 дней.
При легионеллезе - по 0.5 - 1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее - по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений – внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20 - 50 мг/кг/сут, детям – 20 - 30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г - для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше - 40 - 50 мг/кг/сут в течение 5 - 14 дней.
При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.
При мочеполовых инфекциях во время беременности - 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Противопоказания
Гиперчувствительность, потеря слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, детский возраст до 3-х лет, период лактации.
С осторожностью
Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
Особые указания
В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении Эритромицина.
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Условия хранения
Хранить в сухом месте при комнатной температуре.
Примечание
Беречь от детей