Состав
1 таблетка содержит активный компонент - флупиртина малеат 400 мг
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия для приёма внутрь по 14 штук в упаковке
Фармакологическое действие
Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.
В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.
Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.
Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.
Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Показание к применению
Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.
Способы применения и дозы
Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).
Для уменьшения боли в течение максимально короткого промежутка времени назначают по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Эта доза является суммарной суточной дозой. Если такая доза недостаточно эффективна, то можно применять Катадолон в форме капсул в большей суточной дозе.
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет: начальная доза - 200 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза - 200 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости применения препарата в более высокой дозе такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Пациенты с гипоальбуминемией: нет данных по эффективности и безопасности применения препарата Катадолон форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг, у данной категории пациентов. В таких случаях следует применять Катадолон в форме капсул 100 мг.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, так как может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;
- пациенты с myastenia gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;
- пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;
- одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
- пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, так как у пациентов имеется высокий риск повышения активности "печеночных" ферментов;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
Катадолон форте следует применять в том случае, если лечение другими анальгезирующими препаратами (например, НПВС или легкие опиоидные препараты) противопоказано.
У пациентов с нарушением функции почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с симптомами почечной недостаточности тяжелой степени требуется коррекция дозы.
Во время лечения препаратом Катадолон форте 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отличаются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон форте.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон форте и срочно обратиться к врачу.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
При применении препарата Катадолон форте пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с риском развития сонливости и головокружения, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.