Состав
Действующее вещество: 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма.
Форма выпуска
таблетки
Фармакологическое действие
противомикробное комбинированное средство
Фармакодинамика.
Комбинированный противомикробный препарат состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол сходный по строению с парааминобензойной кислотой нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки что приводит к уменьшению синтеза тиамина рибофлавина никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-4 ч терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете влагалищных выделениях секрете и ткани предстательной железы жидкости среднего уха (при его воспалении) спинно-мозговой жидкости желчи костях слюне водянистой влаге глаза грудном молоке интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола у триметоприма - 45%.
Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч триметоприма - 10-12 ч у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Показание к применению
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, почек, мочевыводящих путей, ЖКТ (включая тиф, паратиф и холеру), простатит; инфекции ран, гонорея и др.
Способы применения и дозы
Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях – по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по ½ таблетки 2 раза в день, от 5 до 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в день.
Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, выраженные нарушения функции почек, болезни крови, беременность, лактация (необходимо приостановить грудное вскармливание), грудной возраст (до 2 мес).
Особые указания
Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функций почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Не рекомендуется прием препарата детям раннего возраста.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Примечание
Отпускается по рецепту