Состав
Активное вещество в одной таблетке - меркаптопурина моногидрат 50 мг
Форма выпуска
25 таблеток для приёма внутрь в упаковке.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармакодинамика:Оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидо- трансферазу - первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Показание к применению
- Острый лимфобластный лейкоз
- острый миелолейкоз
- хронический миелобластный и миеломонобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия)
Способы применения и дозы
Внутрь.
Для взрослых и детей начальная доза - 2-2,5 мг/кг или 80-100 мг/м2 в сутки в течение 4 недель; в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозы других цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 недель и недостаточной выраженности эффекта, доза может быть увеличена до 5 мг/кг в сутки, но не более. Поддерживающая доза: 1,5-2,5 мг/кг или 75 мг/м2 в сутки. Детям: 2,5 мг/кг или 75 мг/м2 в сутки.
Суточная доза назначается однократно или в несколько приемов.
При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.
Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.
При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают на 25-35%.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность.
- Беременность и период кормления грудью.
Особые указания
Меркаптопурин должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.
Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови, а также "печеночных" тестов (каждую неделю - в начале терапии, каждый месяц - в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.
Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и подщелачивание мочи.
При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить.
В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Препарат может повышать риск возникновения вторичного злокачественного новообразования и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты).
Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например, разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Во время лечения, и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С в сухом и недоступном для детей месте.