Лекарственная форма
Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой «10» на другой.
Состав
1 таб. Активное вещество: нитрендипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74.8 мг, крахмал кукурузный - 39.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, повидон 25 000 - 9 мг, магния стеарат - 0.75 мг, докузат натрия - 1.05 мг. Масса таблетки: 150 мг
Фармакодинамика
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов без влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС. При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка. Способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется более 90% нитрендипина, биодоступность составляет 60-70%, связывание с белками плазмы - 98%. Cmax в плазме достигается в течение 1-2 ч и составляет 9-40 нг/мл. Метаболизируется в печени путем окисления. T1/2 составляет 8-12 ч, выводится почками и с желчью в виде четырех полярных метаболитов (30%). Общий клиренс - 1.3 л/мин. У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение T1/2, при циррозе печени – увеличение AUC и концентрации в плазме.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота нс известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто - парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обмороки, нервозность. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - анормальное зрение, затуманенное зрение. Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение. Нарушения со стороны сердца: часто - стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко - инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения. проходящие); нечасто - выраженное снижение АД; редкие -лейкоцитокластический васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; очень редко - гиперплазия десен. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - миалгия, артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - увеличение веса, повышенное потоотделение; очень редко - лихорадка. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная ангиоспастическая, нестабильная ангиоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4
- Дигидропиридина;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
- Кардиогенный шок;
- Тяжелая степень стеноза аортального клапана;
- Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
- Нестабильная стенокардия;
- Одновременный прием с рифампицином;
- Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галакгозная мальабсорбция;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Синдром слабости синусового узла;
- Выраженный стеноз устья аорты или митральный стеноз;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
- Артериальная гипотензия;
- Печеночная, почечная недостаточность;
- Пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Нитремед противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания. Беременность В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозы нитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, что проявлялось в ряде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Грудное вскармливание В экспериментах на лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоко лактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала его концентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях не проводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффекта нитрендипина при кормлении ребенка грудью рекомендуется прервать кормление.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного действия; с дигоксином - возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме. При одновременном применении с циметидином, ранитидином повышается биодоступность нитрендипина при отсутствии гемодинамических изменений. Уменьшение антигипертензивного действия нитрендипина возможно при его одновременном применении с НПВС (вследствие задержки в организме ионов натрия и блокады синтеза простагландинов почками), с эстрогенами (задержка натрия), симпатомиметиками , индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифампицином). Препараты кальция могут уменьшить эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.