Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество:
ацетилсалициловая кислота – 50,00 мг, 75,00 мг или 100,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро):
лактозы моногидрат – 31,50 мг, 47,25 мг или 63,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16,30 мг, 24,40 мг или 32,60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,70 мг, 2,60 мг или 3,40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 0,50 мг, 0,75 мг или 1,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка):
сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] – 3,35 мг, 6,70 мг или 10,05 мг, повидон К17 – 0,56 мг, 1,12 мг или 1,68 мг, тальк – 0,75 мг, 1,50 мг или 2,25 мг, макрогол 4000 – 0,34 мг, 0,68 мг или 1,02 мг.
Форма выпуска
таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.
АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Показание к применению
- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная и стабильная стенокардия;
- профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);
- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Способы применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, желательно принимать перед едой. Таблетки принимаются 1 раз в сутки.
Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50-100 мг/сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная и стабильная стенокардия: 50-100 мг/сутки.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда):
Начальная доза 100 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/сутки. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 75-100 мг/сутки.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг/сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сутки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, к вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение (ЖКТ);
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- сочетание применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточности (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, так как лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы (например, хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия, серьезное хирургическое вмешательство, сепсис или случаи массивного кровотечения – риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе группы НПВП, анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам; тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, поскольку АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию (факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются высокая доза препарата, лихорадка и острые инфекции), беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами):
- метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
- с антикоагулянтами, тромболитическими или антиагрегантными средствами;
- с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;
- с дигоксином;
- с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
- с вальпроевой кислотой;
- с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- с ибупрофеном.
Особые указания
Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.
При одновременном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.
При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата АСК может вызвать головокружение.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.