Состав
1 таблетка содержит действующее вещество - ропинирола гидрохлорид 9.121 мг, что соответствует содержанию ропинирола 8 мг
Форма выпуска
28 таблеток для приёма внутрь в упаковке
Фармакологическое действие
Противопаркинсонический препарат - агонист дофамина.
Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, обладает периферическим и центральным действием.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена "включения/выключения" и эффекта "конца дозы", связанные с длительной терапией леводопой.
Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда
Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0.5, 1.2 и 4 мг 1 раз/сут. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3.46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала (ДИ) для максимального среднего эффекта составила менее 7.5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось.
Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, т.к. нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.
Показание к применению
Болезнь Паркинсона:
- в качестве монотерапии ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
- в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуации терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
Способы применения и дозы
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или Сmах в 2 раза.
Таблетки следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, т.к. оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.
Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске приема очередной дозы (одной или более).
Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, Синдранол®следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.
Противопоказания
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
- нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
Особые указания
Учитывая риск развития артериальной гипотензии у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью (в частности, с ИБС), рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Одновременное применение с гипотензивными и антиаритмическими препаратами не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с указанными препаратами, т.к. риск развития артериальной гипотензии, брадикардии или других аритмий неизвестен.
Пациентам с психотическими расстройствами или наличием их в анамнезе следует назначать агонисты дофаминовых рецепторов только в случаях, если ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск.
Следует предупредить пациентов о возможном развитии сонливости или эпизодов внезапного засыпания, иногда без предшествующей сонливости. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии ропиниролом.
Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений)
Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, в т.ч. ропинирола, возможно развитие синдрома импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата.
В некоторых случаях при применении ропинирола другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.
Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессия симптомов с захватом ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета (рецидив симптомов) в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.
Препарат Синдранол® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи развития эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предвестников и случаи головокружения (вплоть до вертиго).
Если у пациента развилась сонливость днем и/или возникли эпизоды внезапного засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем, также ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.