Фармакологическое действие
Вазодилатирующий препварат. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчает транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает содержание аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), АТФ, норадреналина, серотонина и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга.
Фармакокинетика
Быстро всасывается. Время достижения Cmax в плазме крови - 1 ч. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.
Связь с белками - 66%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь - 7%, повышается при применении препарата после приема пищи. Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При повторных приемах кинетика носит линейный характер. T1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2. Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению препарата ВИНПОЦЕТИН
— неврологические и психические симптомы при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (в т.ч. восстановительная стадия ишемического или гемморагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
— хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (вследствие артериосклероза, ангиоспазма, тромбоза); дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом; вторичная глаукома (вследствие обтурации сосудов);
— возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах, головокружение лабиринтного происхождения;
— вазовегетативные проявления климактерического синдрома.
Режим дозирования
Внутрь по 5 мг (1 таблетки) после еды. Препарат применяется 3 раза/сут. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3-х месяцев. Возможны повторные курсы 2-3 раза в год.
При заболеваниях почек или печени препарат назначают в обычной дозе.
Перед отменой, дозировку препарата следует постепенно уменьшать.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST , удлинение интервала QT ), тахикардия, экстрасистолия, лабильность артериального давления, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость, повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Кожные аллергические реакции.
Противопоказания к применению препарата ВИНПОЦЕТИН
— острая фаза геморрагического инсульта, ИБС, выраженные аритмии;
— беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения);
— период лактации (при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание);
— дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Таблетки содержат лактозу, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих быстроты психомоторных реакций нет.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Повышает риск развития геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.