Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: лизиноприла дигидрат - 5,44 мг, в пересчете на безводное вещество 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 69,00 мг, крахмал кукурузный - 9,31 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, повидон-К25 - 3,00 мг, кальция стеарат - 0,75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2,50 мг.
Фармакологическое действие
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Помимо снижения АД Лизиноприл Органика уменьшает альбуминурию.
Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.
Показание к применению
артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);
раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Способы применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
При артериальной гипертензии у больных, не получающих другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг/сут. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения препарата Лизиноприл Органика. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл Органика не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что препарат Лизиноприл Органика выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от Cl креатинина. Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Начальная доза при Cl креатинина 30–70 мл/мин составляет 5–10 мг/сут, 10–30 мл/мин — 5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе — 2,5 мг/сут.
При ХСН: начальная доза — 2,5 мг/сут, с постепенным повышением через 3–5 дней до 5–10 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг — через сутки, через двое суток — 10 мг и затем по 10 мг/сут. Курс лечения — не менее 6 нед. В начале лечения или в течение 3 сут после острого инфаркта миокарда у больных с низким сАД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (сАД ≤100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости снижают до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД <90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить.
При диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией): начальная доза — 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений дАД.
Возможно применение лизиноприла в других лекарственных формах — таблетки 2,5 мг или таблетки 5 мг с риской для обеспечения данного режима дозирования.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к Лизиноприлу Органика или другим ингибиторам АПФ, другим компонентам препарата.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия: чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё, возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять препарат Лизиноприл Органика у больных ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении препарата Лизиноприл Органика, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.
До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Органика на больного.
В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Органика может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.
При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы) Лизиноприл Органика возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл Органика, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае, лечение препаратом Лизиноприл Органика необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств.
Ангионевротический отек с отеком гортани может быть летальным. Когда отеком охвачены язык, надгортанник или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей. Поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ. Анафилактическая реакция отмечена у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства. Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении афереза липопротеинов низкой плотности с помощью сульфата декстрана. В отдельных случаях десенсибилизации ядом перепончатокрылых, лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может привести к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гипер-калиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль у больных в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии Лизиноприла Органика на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.