Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: римантадин - 0,05 г.
Вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 0,0015 г , крахмал картофель-ный - 0,0304 г, лактоза (сахар молочный) - 0,06 г, повидон - 0,0066 г, тальк - 0,0015 г.
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А.
Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК).
Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает
транскрипцию вирусного генома.
Профилактическое применение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его применении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.
Фармокинетика.
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике
(таблетки и сироп обеспечивают одинаково хорошее всасывание). Абсорбция - медленная. Время достижения максимальной концентрации римантадина в плазме крови (TCmax) - 1-4 ч. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения: взрослые - 17 - 25 л/кг, дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Величина максимальной концентрации Cmax при приеме 100 мг 1 раз в сутки - 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) у взрослых 20-44 лет - 25-30 ч, у пожилых пациентов (71-79 лет) и у пациентов с хронической печеночной недостаточностью - около 32 ч, у детей 4-8 лет - 13-38 ч; более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Показание к применению
Грипп А (раннее лечение и профилактика у детей и взрослых).
Способы применения и дозы
Внутрь после еды запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24 - 48 ч после появления симптомов болезни. Взрослым в первый день - 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни - 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день - 100 мг 1 раз в день. В первый день терапии возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям в возрасте от 7 до 10 лет - 50 мг 2 раза в день от 10 до 14 лет - 50 мг 3 раза в день старше 14 лет - дозы для взрослых. Курс 5 дней.
Профилактика. Взрослым - 50 мг 1 раз в день в течение до 30 дней. Детям от 7 лет -50 мг 1 раз в день в течение до 15 дней.
Для лечения и профилактики гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренса креатинина менее 10 мл/мин) тяжелой печеночной недостаточности эпилепсии пожилым пациентам (в том числе в домах престарелых) - 100 мг 1 раз в сутки.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, лактация, детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью:
Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Римантадин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта) при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Римантадин эффективен для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи но менее эффективен при профилактическом применении в семье в которой заболевшие гриппом А получали в профилактических целях римантадин (вероятно связано с передачей резистентных к препарату вирусов).
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указании в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Примечание
Препарат отпускается без рецепта