Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Глибенкламид – 5 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 55,9 мг
Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) – 5,85 мг
Магния стеарат – 1,3 мг
Крахмал картофельный – 61,95 мг.
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.
Фармакодинамика. Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектом. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.
Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7-8 часов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Фармакокинетика. Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax) – 1-2 часа. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.
Распределение
Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.
Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.
Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой – через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (T1/2) – от 3 до 10-16 часов.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥ 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.
Показание к применению
Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.
Способы применения и дозы
Внутрь. Препарат следует принимать за 20-30 минут до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 часа после еды.
Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза – 15 мг (3 таблетки).
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день – утром. Более высокие дозы делят на 2 приема – утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1.
При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует применять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.
Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Препарат Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из- за опасности развития гипогликемии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
- Повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, так как могут возникать перекрестные реакции;
- Сахарный диабет 1 типа;
- Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
- Состояние после резекции поджелудочной железы;
- Тяжелые нарушения функции печени;
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
- Тяжелая недостаточность коры надпочечников;
- Декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;
- Лейкопения;
- Кишечная непроходимость, парез желудка;
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- Порфирия;
- Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Одновременное применение с бозентаном.
С осторожностью
Глибенкламид следует применять с осторожностью при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников; алкоголизме, острой алкогольной интоксикации; состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и риском развития гипогликемии; почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин); печеночной недостаточности средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.
Особые указания
Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время.
Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:
- Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
- Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
- Дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
- Изменение диеты;
- Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
- Тяжелые нарушения функции почек;
- Тяжелые нарушения функции печени;
- Передозировка глибенкламида;
- Диарея, рвота:
- Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
- Одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
Применение производных сульфонилмочевины, к которым относится глибенкламид, у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.
Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в том числе бета-адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.
У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.
Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибенкламид.
При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.
Фертильность.
Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При приеме препарата Глибенкламид возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Примечание
Отпускается по рецепту.