Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: новокаин (прокаина гидрохлорид) 5,0 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH от 3,8 до 4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5 мг/мл.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием блокирует натриевые каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием) устраняет спазм гладкой мускулатуры уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 05-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 с в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов в неизмененном виде выводится не более 2%.
Показание к применению
- Инфильтрационная анестезия;
- вагосимпатическая шейная паранефральная циркулярная и паравертебральная блокады.
Способы применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии используют растворы 25 мг/мл 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - растворы 125 мг/мл 25 мг/мл. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 01% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 25 мг/мл.
При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл раствора 25 мг/мл.
Для циркулярной или паравертебральной блокады внутрикожно вводят раствор 25 мг/мл или 5 мг/мл.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл раствора 25 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой при этом не должно происходить выделение препарата и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
- детский возраст до 12 лет;
- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Особые указания
В период лечения необходим контроль функций сердечно-сосудистой дыхательной и центральной нервной систем.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения прокаина.
Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше чем более концентрированный раствор используется.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии снотворных и седативных препаратов наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия далтепарин натрия данапароид натрия эноксапарин натрия гепарин натрия варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При одновременном применении с местноанестезирующими лекарственными средствами для эпидуральной анестезии с гуанадрелом гуанетидином мекамиламином триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон прокарбазин селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает действие антимиастенических лекарственных средств особенно при использовании его в высоких дозах что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства циклофосфамид демекария бромид экотиопата йодид тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.