Фармакологическое действие
Противодиарейный препарат.
Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера.
Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).
Имодиум® Плюс не оказывает центрального действия.
Фармакокинетика
Всасывание
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Лоперамид подвергается эффекту "первого прохождения", при этом почти полностью метаболизируется в печени и экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма концентрация в плазме крови неизмененного лоперамида очень низкая.
Выведение
T1/2 лоперамида составляет в среднем 10.8 ч (диапазон от 9 до 14 ч). Метаболиты лоперамида выводятся с калом.
Показания к применению препарата ИМОДИУМ® ПЛЮС
— диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).
Режим дозирования
Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таблетки, далее - по 1 таблетки после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 таблетки Продолжительность приема - не более 2 сут.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.
Побочное действие
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (>10%), часто (>1%, но <10%), нечасто (>0.1%, но <1%), редко (>0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - ангионевротический отек, буллезные высыпания (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - искажение вкуса, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота, рвота, диспепсия, кишечная непроходимость, мегаколон (включая вариант токсического течения).
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - задержка мочи.
Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение; в единичных случаях - сонливость.
Сообщения о нежелательных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследований лоперамида характерны для диарейного синдрома (сухость во рту, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, усталость, сонливость, головокружение). Поэтому установить достоверную связь между приемом препарата и вышеперечисленными симптомами довольно трудно.
Противопоказания к применению препарата ИМОДИУМ® ПЛЮС
— острая дизентерия, которая характеризуется кровянистым стулом или высокой температурой (в качестве монотерапии);
— бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
— острый язвенный колит;
— псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотиокотерапией;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата ИМОДИУМ® ПЛЮС при беременности и кормлении грудью
Применение Имодиума Плюс при беременности (особенно в I триместре) возможно в случае строгих показаний.
Небольшое количество лоперамида проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
В настоящее время не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие лоперамида и симетикона.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Имодиум плюс пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Имодиум® Плюс пациентам с нарушениями функции печени, т.к. у них замедлен метаболизм "первого прохождения". В этих случаях необходим контроль изменения состояния здоровья пациента.
Поскольку лечение препаратом Имодиум® Плюс симптоматическое, необходимо проводить одновременно этиотропную и регидратационную терапию.
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиума Плюс следует прекратить. Пациент должен быть информирован, что в данной ситуации необходима консультация врача.
Имодиум® Плюс не рекомендуется применять в случаях, когда следует избегать угнетения перистальтики.
При возникновении запора и/или вздутия живота в процессе лечения Имодиумом Плюс лечение препаратом следует сразу же прекратить.
Использование в педиатрии
Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Имодиум® Плюс не оказывает влияния на скорость психических и физических реакций. Однако пациенты, у которых после приема препарата отмечаются сонливость, усталость или головокружение, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Включает передозировку, обусловленную нарушениями функции печени.
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.
Лечение: антидот - налоксон. Поскольку лоперамид оказывает более длительное действие, чем налоксон (1-3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС необходимо осуществлять наблюдение за пациентом в течение 48 ч.
Лекарственное взаимодействие
За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине взаимного усиления эффектов, взаимодействия с другими лекарственными препаратами не установлено.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.