Состав
1 таблетка содержит действующие вещества:
- валсартан 160мг
- гидрохлоротиазид 12,5 мг
Форма выпуска
Таблетки для приём внутрь 28 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик).
Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах различных тканей; имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Являясь мощным вазоконстриктором, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия.
Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) для приема внутрь. Он избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина И. Увеличение плазменной концентрации несвязанного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать заблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько- нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина; не ожидается усиления побочных эффектов, связанных с брадикинином. В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р<0,05) у пациентов, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании частота развития сухого кашля при применении валсартана и тиазидного диуретика у пациентов с сухим кашлем на фоне предшествующей терапии ингибитором АПФ составила 19,5% и 19,0% соответственно по сравнению с 68,5% пациентов, которые получали ингибитор АПФ (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. Показано, что высокочувствительные рецепторы коркового слоя почек являются первичной точкой связывания для тиазидных диуретиков, что обеспечивает реализацию их действия в дистальных извитых почечных канальцах и ингибирование транспорта NaCl.
Механизм действия тиазидных диуретиков реализуется через подавление ко-транспортной системы Na+Cl-, по-видимому, за счет конкуренции за участки связывания ионов Cl-, что влияет на механизм реабсорбции электролитов: напрямую через увеличение экскреции ионов Na и Cl-примерно в равной степени, и опосредовано через диуретических эффект, что приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы крови с последующим увеличением активности ренина плазмы крови, увеличением секреции альдостерона, увеличением выведения почками ионов калия и уменьшением содержания калия в плазме крови.
Показание к применению
Артериальная гипертензия у взрослых (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Способы применения и дозы
Препарат следует принимать ежедневно внутрь 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.
В зависимости от клинической ситуации, рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка, содержащая валсартан+гидрохлоротиазид в фиксированной комбинации дозировкой 80+12,5 мг, 160+12,5 мг, 320+12,5 мг.
При необходимости возможно применение в сутки по 1 таблетке, содержащей валсартан+ гидрохлоротиазид в фиксированной комбинации дозировкой 160 мг+25 мг, 320+25 мг.
Не рекомендовано применение препарата для начальной терапии у пациентов с уменьшением ОЦК.
Максимальная суточная доза составляет 320+25 мг.
Максимальный антигипертензивный эффект отмечается как правило в течение 2-4 недель.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида или любому другому компоненту препарата.
- Беременность, планирование беременности, период грудного вскармливания.
- Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
- Анурия, нарушение функции почек тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2).
- Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
- Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
- Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.
Особые указания
Комбинированная терапия препаратом возможна при недостаточном контроле АД на фоне применения отдельных монокомпонентов.
При необходимости многокомпонентной медикаментозной терапии в качестве начальной терапии для достижения целевых значений АД применение препарата возможно после тщательной оценки отношения польза/риск.
Сообщается о случаях развития реакций фоточувствительности при приеме тиазидных диуретиков. В случае появления фоточувствительности на фоне приема гидрохлоротиазида следует прекратить лечение. Если продолжение приема диуретика необходимо, то следует защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с ранее установленными случаями повышенной чувствительности к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II.
Пациентам, принимающим препарат Ко-Диован®, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.