Состав
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи "CDX/50" - на другой стороне.
Бикалутамид - 50мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, вода очищенная.
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.
Форма выпуска
28 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства Касодекс — нестероидный антиандроген, не обладающий другой эндокринной активностью. Препарат связывается с адрогенными рецепторами без активизции генной экспрессии, и, таким образом, подавляет активность андрогенов. Результатом этого является регрессия опухолей предстательной железы. Касодекс представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, при этом R-энантиомер в основном обладает антиандрогенными свойствами.
Фармакокинетические свойства. После приема внутрь Касодекс хорошо всасывается. Нет данных о каком-либо клинически значимом влиянии приема пищи на биодоступность препарата. S-энантиомер быстро выводится из организма, в отличии от R-энантиомер, у которого период полувыведения из плазмы составляет около 1 недели. При ежедневном приеме Касодекса концентрация R-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие своего длинного периода полувыведения, что дает возможность назначать препарат 1 раз в день. Равновесная концентрация для R-энантиомера составляет 9 мкг/мл при приеме 50 мг Касодекса в день. При достижении равновесной концентрации активный R-энантиомер составляет 99% от общего числа циркулирующих в плазме энантиомеров. Фармакокинетические параметры R-энантиомера не меняются в зависимости от возраста, нарушении функции почек, а также при легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточности. Получены данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени R-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. Касодекс в высокой степени связывается с белками плазмы и метаболизируется (путем окисления и глюкуронирования). Полученные метаболиты выводятся почками и с желчью практически в равных частях.
Данные о безопасности препарата, полученные при доклинических испытаниях.
При применении у животных Касодекс проявил свойства антиандрогена и индуктора полифункциональных оксидаз. Изменения в органах мишенях у животных, включая индуцирование опухолей, связаны с этими его свойствами. У людей не было отмечено индукции ферментов. Считается, что данные, полученные на доклиническом этапе исследования, не имеют никакого клинического значения при лечения пациентов с распространенном раком простаты.
Показания к применению
Лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Способ применения и дозы
Взрослые пациенты. Взрослым мужчинам, включая лиц пожилого возраста, назначают по 1 таблетке (50 мг) 1 раз в день. Лечение Касодексом следует начинать в тот же день, что и прием аналога ЛГРГ или одновременно с хирургической кастрацией.
Не требуется изменения режима дозирования у больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени или почек. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Противопоказания
Касодекс противопоказан женщинам и детям.
Нельзя назначать Касодекс лицам, у которых он ранее вызывал реакции гиперчувствительности.
Особые указания
Касодекс метаболизируется в печени. Предполагается, что выведение препарата может быть замедленно у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, что может привести к некоторой кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс следует с осторожносстью назначать больным с умеренно или рез- ко выраженными нарушениями функции печени.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C