Действующее вещество:
Изосорбида мононитрат(Isosorbide mononitrate*)
АТХ
C01DA14 Изосорбида мононитрат
Фармакологическая группа
Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I23 Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
I27.0 Первичная легочная гипертензия
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная Эфокс лонг
Состав
1 таблетка
Изосорбида мононитрат - 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза 1H2O; метилгидроксипропилцеллюлоза; гидрогенфосфат кальция 2H2O; МКЦ; поливидон; тальк; высокоциклический парциальный глицерид; стеарат магния; высокодисперсный диоксид кремния
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
- Капсулы пролонгированного действия
1 капсула
Изосорбида мононитрат - 50 мг
Вспомогательные вещества: сукроза; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; магния гидросиликат (тальк); этилцеллюлоза; полиэтиленгликоль (макрогол); гипролоза
Оболочка капсул: титана диоксид (E171); железа оксид красный (Е172); железа оксид черный (Е172); желатин
В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Таблетки
1 таблетка
Изосорбида мононитрат - 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; тальк; кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; МКЦ; алюминия стеарат
В блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Эфокс лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка — коричневая непрозрачная; корпус — розового цвета, непрозрачный.
Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.
Эфокс лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Допускается незначительная мраморность.
Эфокс 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — «20», с другой стороны — выпуклые.
Фармакологическое действие
Артериодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность — от 90 до 100%. Время достижения терапевтической концентрации — 30 мин и составляет 100 нг/мл. Cmax в плазме крови — 8 ч. Связывание с белками плазмы крови — менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 — 4–5 ч.
Показания препарата Эфокс лонг
Профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии: с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Дополнительно для Эфокс лонг:
Легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам;
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
Выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст., а дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст.), гиповолемия;
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
Черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг (Эфокс лонг);
Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
Анемия (тяжелая форма);
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
Токсический отек легких;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
Снижение давления наполнения левого желудочка, например при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.
Аортальный и/или митральный стеноз;
Склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
Сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка;
Глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. — при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;
Выраженная почечная недостаточность;
Печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания следует применять крайне осторожно, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта применения этого препарата у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает препарат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная головная боль»), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия головного мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).
Применение препарата может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных ИБС.
Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.
Взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (например 1 стакан воды).
Эфокс лонг
По 1 табл. ретард или 1 капс. Эфокс лонг (по 50 мг) 1 раз в день.
Эфокс 20
Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 1/2 табл. (10 мг) Эфокс 20 2 раза в сутки. Затем постепенно повышают дозу до терапевтической: 1–2 табл. (20–40 мг) в 1–2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в;
метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в;
толуидин синий: сначала 2–4 мг/кг массы тела строго в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч;
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3–6 нед регулярного приема препарата делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время другими антиангинальными средствами. В случае необходимости следует использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом.
При появлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать его еще раз.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
До сих пор нет опыта лечения этим препаратом у детей.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Эфокс лонг
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эфокс лонг
5 лет.