Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: фозиноприл натрия – 0,01 г или 0,02 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 0,1834 г или 0,3668 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,0006 г или 0,0012 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) –0,004 г или 0,008 г, магния стеарат – 0,002 г или 0,004 г.
Форма выпуска
Таблетки белого или белого с желтым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и системного артериального давления (АД). Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением объёма циркулирующей крови (ОЦК), мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (ЛЖ) лечение приводит к снижению его массы и толщины стенки перегородки. Длительное лечение не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч. При сердечной недостаточности положительные эффекты Фозиноприла достигаются, главным образом, за счет торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.
Показание к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способы применения и дозы
Внутрь. Дозировка препарата должна подбираться индивидуально.
Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг
1 раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.
Если лечение фозиноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле за состоянием пациента.
Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендованная начальная доза составляет
5 мг 1 или 2 раза в день (возможно применение фозиноприла в таблетках по 10 мг с риской или в таблетках по 5 мг). В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной – 40 мг 1 раз в день.
Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени. Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями (через кишечник с желчью и почками), снижение доз пациентам с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.
Пожилые пациенты. Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного его выведения.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 40 мг.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фозиноприлу или к другим компонентам препарата;
Беременность;
Период лактации (грудное вскармливание);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
Ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ (в анамнезе);
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены);
Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).
С осторожностью
Аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, при проведении процедур десенсибилизации, печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фозиноприл противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ на протяжении II и III триместров беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Фозиноприл обладает тератогенным, фетотоксическим действием - нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.
У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.
Фозиноприл выделяется в грудное молоко, поэтому принимать препарат в период лактации не рекомендуется. Если применение препарата в этот период необходимо, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
Пациенты со злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.
Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые
3-6 мес лечения и с периодическими интервалами до 1 года у пациентов с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у получающих высокие дозы), а также при первых признаках инфекции. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, содержания калия (К+) в плазме крови, гемоглобина и креатинина, мочевины, содержания электролитов и активности "печеночных" ферментов в крови.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических лекарственных средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии).
Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и снижения АД вследствие уменьшения объема жидкости.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
При применении ингибиторов АПФ во ІІ-ІII триместрах беременности возможны олиго- гидроамнион, артериальная гипотензия плода и новорожденного, олигурия и летальные исходы.
Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов при использовании фозиноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и подкожное введение эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии.
Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ.
На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.
Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у пациентов с повышенным риском нейтропении).
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприлом следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
У пациентов с артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.
У пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата фозиноприл.
Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.
У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности с возможным летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности фозиноприлом необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.
Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.
Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно после начальной дозы препарата у пациентов, принимающих диуретические лекарственные средства.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Примечание
Беречь от детей