Состав
Активные вещества:
Дротаверина гидрохлорид - 40.0 мг
Парацетамол - 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кразмал прежелатинизированный, краситель хинолиновый желтый, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая РН-102.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+спазмолитическое средство)
АТХ: N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, желчевыводящей и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обуславливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации достигается через 0,5-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.
Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде.
У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки.
Время достижения максимальной концентрации - 2 ч.
Связь с белками плазмы составляет 95-98%.
Период полувыведения - 1-4 ч. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показание к применению
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (зубная и головная боль, боли в суставах, мышцах, невралгия, альгодисменорея), обусловленный, в том числе и спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика, спастические запоры, спастический колит, тенезмы).
Способы применения и дозы
Внутрь, с большим количеством жидкости через 1-2 часа после приема пищи (прием препарата сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе 1/2 таблетки, Повторное применение препарата возможно через 10-12 часов, максимальная доза составляет 2 таблетки в сутки.
Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат рекомендуется применять по 1 -2 таблетки за один прием, при необходимости прием можно повторить через 8 часов. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при более длительном курсе лечения она нс должна превышать 4 таблеток в день.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется, у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.
Противопоказания
Гиперчувствительность; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок; дыхательная недостаточность, бронхиальная астма; хронический алкоголизм; заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; внутричерепная гипертензия; применение одновременно других препаратов, содержащих парацетамол; лечение ингибиторами моноаминоксидазы (и в течение еще 14 дней после их отмены); беременность и период лактации; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: С осторожностью назначают больным с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера), больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает у больных алкогольным гепатозом.
При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза должна устанавливаться индивидуально.
При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходим контроль картины периферической крови (числа лейкоцитов, тромбоцитов) и функционального состояния печени (активности "печеночных" ферментов). Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического действия начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема больших доз препарата.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке (блистер в пачке), при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.