Состав
1 таблетка содержит, количество,мг
Активное вещество:
Периндоприл эрбумин 4,0
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 120,45, Целлюлоза микрокристаллическая 20,0, Крахмал кукурузный 13,95, Магния стеарат 1,6
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской. Допускается наличие легкой мраморности.
Фармакологическое действие
Периндоприл - ингибитор АПФ. АПФ является экзопептидазой, обеспечивающей превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, а также разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, в результате чего повышается активность ренина в плазме крови и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов этих препаратов (например, кашля).
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление повышает минутный объём крови и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У пациентов с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД.
После приема внутрь средней разовой дозы максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация антигипертензивного эффекта наблюдается через 1 мес. терапии и сохраняется в течение длительного времени.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".
Показание к применению
- Артериальная гипертензия (в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
- хроническая сердечная недостаточность;
- стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС): снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуризацию;
- профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторная церебральная ишемическая атака).
Способы применения и дозы
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на проводимую терапию.
Внутрь, предпочтительно утром, перед едой, начальная доза - 4 мг/сут., при необходимости (через 1 мес.) - увеличение до 8 мг/сут. в один прием.
Артериальная гипертензия
Периндоприл можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг/сут.
У пациентов с выраженной активацией системы ренин-ангитензин-альдостерон (РААС) (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсация хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов 2 мг/сут.
В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 8 мг/сут.
В начале терапии препаратом Периндоприл может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Периндоприл у таких пациентов.
Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Периндоприл (см. раздел "Особые указания"). При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата должна составлять 2 мг. При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем доза препарата может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2 мг/сутки, и в дальнейшем через 1 месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 4 мг/сутки, а затем до максимальной дозы - 8 мг/сутки с учетом состояния функции почек (см. табл. 1).
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза - 2 мг/сут. (за 1 прием). Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Как правило, препарат применяют в комбинации с калийнесберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами. В последующем, в зависимости от переносимости и терапевтического ответа, через 2 недели после начала терапии доза препарата может быть увеличена до 4 мг/сут.
Особую осторожность в начале терапии следует соблюдать у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, а также у других пациентов из группы высокого риска (нарушение функции почек и возможность развития нарушений водно-электролитного баланса крови, сопутствующая терапия диуретиками и/или сосудорасширяющими средствами) (см. раздел "Особые указания").
У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при приеме высоких доз диуретиков), по возможности, до начала приема препарата Периндоприл необходимо устранить гиповолемию и водно-электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать АД, состояние функции почек и содержание калия в сыворотке крови.
Стабильная ишемическая болезнь сердца
У пациентов со стабильным течением ИБС рекомендуемая начальная доза препарата Периндоприл составляет 4 мг в сутки. Через 2 недели дозу увеличивают до 8 мг в сутки, при условии хорошей переносимости дозы 4 мг в сутки и контроля функции почек.
Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2 мг, которую через неделю можно увеличить до 4 мг в сутки. В дальнейшем, при необходимости, еще через неделю можно увеличить дозу до 8 мг в сутки с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы.
Профилактика повторного инсульта (в комбинации с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу
У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Периндоприл следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки в течение первых двух недель до приема индапамида.
Терапию следует начинать в любое время (от 2-х недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта или нарушения мозгового кровообращения.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует подбирать с учетом КК (см. инструкцию)
Печеночная недостаточность
При применении препарата Периндоприл у пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. разделы "Фармакокинетика" и "Особые указания").
Возраст до 18 лет
Периндоприл не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности у пациентов данной группы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ и к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, наследственный / идиопатический ангионевротический отек, беременность, период грудного вскармливания, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин / 1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействия с другими лекарственными средствами"), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью:
Церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность - опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии), стенокардия, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, реноваскулярная гипертензия.
Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка (СКВ), склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида - риск развития агранулоцитоза и нейтропении.
Сахарный диабет (возможно усиление действия гипогликемических лекарственных средств).
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), ХПН (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), гемодиализ с применением высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, применение у пациентов негроидной расы, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - единичные случаи развития гемолитической анемии.
Беременность и лактация:
Беременность
Периндоприл противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания"). В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности. Однако нельзя исключить небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода. При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата Периндоприл, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во время II и III триместра беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для оценки состояния костей черепа и функции почек. Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
Вследствие отсутствия информации относительно применения периндоприла в период грудного вскармливания, его прием не рекомендуется.
Предпочтительно использовать другие препараты с более изученным профилем безопасности в период грудного вскармливания, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.
Фертильность
В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Примечание
Беречь от детей