Состав
На 1 таблетку:
активные вещества: аминофиллин 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48,0 мг, кальция стеарат - 2,0 мг.
Форма выпуска
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакологическое действие
После приема внутрь быстро и полно всасывается биодоступность - 90- 100%. Пища снижает скорость абсорбции не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Сmах - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 03-07 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60% у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической.
Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 13-диметилмочевая кислота (45-55%) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз.
Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 месяцев - 37 ч; у взрослых - 87 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
Показание к применению
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах) хроническая обструктивная болезнь легких эмфизема легких хронический обструктивный бронхит легочная гипертензия "легочное" сердце ночное апноэ.
Способы применения и дозы
Внутрь взрослым Эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 05 г суточная - 15 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг суточная - 15 мг/кг.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) эпилепсия язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения) гастрит с повышенной кислотностью артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения тахиаритмии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза детский возраст (до 3 лет).
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет.
Примечание
С осторожностью беременность период лактации.