Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах (при концентрациях, превышающих терапевтические) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).
Показания
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии напряжения.
Способ применения и дозы
Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг (1 таблетки) 1 раз/сут.
При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).
У пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 мл/мин, а также у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (в среднем - 4 дня).
Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 20 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза Локрена составляет 5 мг/сут., независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Противопоказания
- хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
- стенокардия Принцметала;
- СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
- выраженная брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бетаксололу.
- Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (т.к. в состав входит лактоза).
С осторожностью применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа, миастении, депрессии (в т.ч. в анамнезе), у лиц пожилого возраста, при AV-блокаде I степени, при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), у пациентов с псориазом, при хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия Локрена. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Установлено, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.
Следует иметь в виду, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.