Состав:
В 1 мл инъекционного раствора содержится 10,96 мг метотрексата динатрия, в пересчёте на чистый метотрексат – 10 мг. Соответственно, в одной инъекции 25 мг метотрексата.
Другие компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид, растворитель (вода для инъекций).
Форма выпуска:
Шприцы из бесцветного стекла, укомплектованы стерильной иглой в блистерах, упакованы в пачки картонные.
Описание: раствор для инъекции жёлтого цвета, прозрачный.
Фармакологическое действие:
Препарат с иммунодепрессивной и антиопухолевой активностью, антиметаболит витамина Вс (фолиевой кислоты). Конкурентно инактивирует дигидрофолатредуктазу – фермент, участвующий в метаболизме кислоты дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую (переносчик углеродных фрагментов, участвующих в синтезе пуриновых нуклеотидов, а также их производных). Останавливает образование и восстановление ДНК, деление клеток.
Более всего влиянию метотрексата подвержены быстроразмножающиеся клетки – злокачественных новообразований, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек.
Также у метотрексата выявлены иммунодепрессивные свойства. На данный момент не определено, что влияет на эффективность метотрексата при терапии псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в том числе ювениального хронического артрита): противовоспалительные или иммунодепрессивные свойства. Однако, установлено, что при псориазе сильно увеличивается образование клеток эпителия кожи в сравнении с нормой. Использование метотрексата помогает замедлить образование эпителиальных клеток кожи, что и обосновывает его применение препарата при лечении данного заболевания.
Показание к применению:
- ревматоидный артрит у взрослых;
- полиартрит у людей с тяжёлым ювенильным хроническим артритом в острой форме;
- тяжёлые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых в случае неэффективности стандартного лечения.
Способ применения и дозы:
Методжект вводят подкожно, внутримышечного или внутривенно. Имеющаяся в коробке игла подходит исключительно для введения лекарства под кожу. При выборе других путей введения необходимо подобрать подходящие иглы. Кратность введения – 1 раз в неделю. Длительность лечения определяется врачом персонально для каждого пациента.
Препарат должен назначать врач, обладающий опытом его использования и знанием об его свойствах и особенностях действия.
При ревматоидном артрите взрослым рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг 1 раз в неделю внутримышечно, внутривенно или подкожно. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата доза может быть постепенно увеличена – по 2,5 мг в неделю. Максимальная доза – 25 мг в неделю. Терапевтический эффект чаще всего развивается через 4 – 8 недель от начала использования препарата. При достижении терапевтического результата необходимо снижение дозировки до самой маленькой эффективной поддерживающей дозы. Непрерывность введения препарата в некоторых случаях может превысить десять лет.
При посриазе и псориатическом артрите за одну неделю до начала лечения обычно вводят тестовую дозу 5-10 мг с целью определения возможной аллергической реакции. Рекомендуемая начальная доза – 7,5 мг 1 раз в неделю инъекционно. Дозировку постепенно увеличивают, обычно до 25 мг в неделю, однако максимальная еженедельная доза не должна быть более 30 мг. Терапевтический эффект чаще всего развивается через 2 – 6 недель от начала использования препарата. При достижении терапевтического результата необходимо снижение дозировки до самой маленькой эффективной поддерживающей дозы.
При почечной недостаточности: методжект применяют с осторожностью и обязательной корректировкой дозоровки в соответствии с показателем КК (клиренс креатина).
У людей с печёночной недостаточностью в настоящее время или в прошлом (особенно вызванной алкоголем) Методжект необходимо использовать очень осторожно. Если содержание билирубина в крови более 5 мг/дл (85,5 мкмоль/л), тогда метотрексат противопоказан.
У пожилых пациентов Методжект применяют с осторожностью, так как обычно необходимо уменьшать дозы в связи с возрастным ухудшением в работе печени и почек, а также из-за уменьшения накопления солей фолиевой кислоты в организме.
В детском возрасте (до 16 лет) при полиартритной форме ювенильного хронического артрита рекомендуется вводить метотрексат исходя из расчёта 10-15 мг на метр поверхности тела в неделю. Возможно увеличивать дозировку до 20 мг. Из-за недостаточности данных о подкожном и внутривенном применении Методжекта у детей при ювенильном артрите, его следует вводить только внутримышечно.
При переходе от таблетированной формы метотрексата к инъекционной обычно требуется уменьшение дозы из-за разницы в биодоступности у данных способов введения.
Во время терапии Методжектом необходимо рассмотреть возможность дополнительного приёма препаратов фолиевой кислоты в соответствии с действующими стандартами лечения.
Противопоказания:
- выраженные нарушения в работе печени;
- злоупотребление алкоголем;
- почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатина менее 20 мл/мин);
- нарушения кроветворения (в анамнезе): гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;
- тяжёлые острые или хронические инфекционные заболевания: туберкулёз, ВИЧ-инфекция;
- язвенные поражения ротовой полости;
- язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в острой форме;
- выраженный иммунодефицит;
- беременность и лактация;
- одновременная вакцинация живыми вакцинами;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с асцитом, обезвоживанием, обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, плевральным или перитонеальным выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больными) – простой герпес, опоясывающий герпес в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжёлого генерализованного заболевания); при подагре (в том числе в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в том числе в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (обезвоживание усиливает токсические эффекты метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химиотерапии или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.
Особые указания:
Пациенты должны быть проинформированы, что препарат вводится один раз в неделю, а не каждый день.
Метотрексат – клеточный токсин, поэтому обращение с ним требует особой осторожности. За проходящими терапию Методжектом пациентами следует осуществлять наблюдение для того, чтобы сразу выявить признаки возможного токсического действия или побочных реакций. Так как возможно развитие тяжёлых, или даже фатальных побочных реакций, пациентов необходимо информировать о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности.
Применение при беременности и кормлении грудью. Методжект противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Метотрексат влияет на фертильную функцию, обладает токсичным действием на плод на всех сроках беременности, вызывая внутриутробную гибель плода, врождённые уродства.
В случае прерывания терапии метотрексатом перед зачатием наблюдалось нормальное течение беременности.
Пациенты детородного возраста обоих полов должны применять надёжные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 6 месяцев после его окончания.
Если беременность наступила во время терапии метотрексатом, следует оценить риск побочного воздействия на плод. Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребёнка, поэтому перед началом лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить и воздержаться от него в течение всего курса лечения.
Условия хранения:
В недоступном для детей, сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.