Состав
Действующие вещества в 1 таблетке:
- гидрохлоротиазид 25 мг
- лозартан калия 100 мг
Форма выпуска
30 таблеток для приёма внутрь в упаковке
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретик)
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикторную функцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов рецепторов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, включая брадикининопосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан 1,7 %, плацебо 1,9 %), не имеют отношения к действию лозартана. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР), что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после отмены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата. И лозартан и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1, чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным, чем лозартан.
Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; антигипертензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное артериальное давление (АД). Диуретический эффект наступает через 1-2 часа, достигает максимума через 4 часа и продолжается 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретик)
Показание к применению
- Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
- Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Способы применения и дозы
Препарат Лозартан Канон принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Препарат Лозартан Канон можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан Канон в дозе 50 мг.
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Препарат Лозартан-Н Канон можно сочетать с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон (12,5/50 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии адекватного терапевтического эффекта дозу препарата Лозартан-Н Канон увеличивают до 25/100 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение трех недель терапии. Максимальная суточная доза – 1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон (25/100 мг).
У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин) не требуется коррекция начальной дозы.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем – увеличить до 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно (1 таблетка препарата Лозартан-Н Канон 25/100 мг).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим производным сульфонамида.
- Артериальная гипотензия.
- Анурия, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).
- Гиперкалиемия.
- Рефрактерная гипокалиемия.
- Дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков).
- Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
- Болезнь Аддисона.
- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).
- Беременность и период кормления грудью.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих высокие дозы диуретиков) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до начала лечения необходимо восполнить ОЦК или начать лечение препаратом Лозартан-Н Канон в более низкой дозе.
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови и клиренс креатинина, особенно у пожилых пациентов и с нарушением функции почек. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан-Н Канон пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом (в том числе пациентам, у которых ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АПФ), а также пациентам с бронхиальной астмой.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи чем, при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Опыта применения лозартана у пациентов после трансплантации почки нет.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан-Н Канон должен назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью препараты, оказывающие воздействие на РААС, может привести к серьезной артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Имеются отдельные сообщения о развитии олигурии и/или нарастающей азотемии и острой почечной недостаточности, в том числе с летальным исходом.
Нет достаточного опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью
(IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью с угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах с осторожностью следует применять препарат
Лозартан-Н Канон с бета-адреноблокаторами.
У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титровании дозы.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные средства, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому не рекомендуется применять препарат Лозартан-Н Канон для лечения таких пациентов.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.