Состав
Действующее вещество:
доксазозин мезилат;
Вспомогательные вещества:
сахар молочный,
натрия гликолат,
крахмал,
магний стеариновокислый,
МКЦ,
натрия лаурилсульфат
Форма выпуска
таблетки
Фармакологическое действие
Доксазозин - гиполипидемическое, гипотензивное, спазмолитическое, сосудорасширяющее.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициентаЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4–13%).
Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.
Фармакодинамика
После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Cmax достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч.
Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T1/2 — 19–22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показание к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).
Способы применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).
При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков).
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1–2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1–2 неддозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2–4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2–4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Особые указания
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами.
При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие.
Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.
Примечание
По рецепту