Состав
Таблетки - 1 таб.:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50,0 мг или 150,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
оболочка: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (ПЭГ), тальк.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Также был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Показание к применению
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых обусловленной инсультом.
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Способы применения и дозы
Внутрь после еды не разжёвывая не разламывая таблетку запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен у данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек.
При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени.
При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата;
- миастения gravis;
- детский возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций: покраснение сыпь крапивница зуд ангионевротический отек (отек Квинке) тахикардия артериальная гипотензия одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату его содержащему.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение сонливость) поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ требующих повышенной концентрации внимания.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.