Состав
изосорбида динитрат 1.25 мг
Вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) - 6 мг, этанол 96% - до 0.05 мл.
Форма выпуска
Спрей подъязычный дозированный прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, со спиртовым запахом.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата, медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.
Показание к применению
- купирование приступов стенокардии;
- профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой);
- острый инфаркт миокарда;
- острая левожелудочковая недостаточность.
Способы применения и дозы
Изакардин® спрей применяют для распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык.
Раствор не следует вдыхать. Следует поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:
- сделать глубокий вдох;
- задержать дыхание;
- впрыснуть раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка);
- закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.
В 1 дозе препарата содержится 1.25 мг изосорбида динитрата.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности терапию проводят под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача, начинают с 1-3 вспрыскиваний, с 30-секундным интервалом между вспрыскиваниями; при отсутствии эффекта через 5 мин можно повторить 1 вспрыскивание; если улучшения не наступает, то через 10 мин еще раз повторить 1 вспрыскивание.
При первом применении препарата Изакардин® спрей или при перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.
Противопоказания
- острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
- тяжелая гиповолемия;
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;
- кровоизлияние в мозг;
- тяжелая анемия;
- одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), т.к. они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
- одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы (риоцигуатом);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью:
- при низком давлении наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического АД менее 90 мм рт.ст.;
- при аортальном или митральном стенозе легкой и средней степени;
- при склонности к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- при заболеваниях, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
- при тяжелой почечной недостаточности;
- при тяжелой печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
- при гипотиреозе;
- при закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
- в пожилом возрасте;
- при недостаточном и неполноценном питании.
Особые указания
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат Изакардин® спрей другими антиангинальными средствами.
Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
Лечение с применением препарата Изакардин® спрей не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил).
Раствор содержит около 85% этанола. В период лечения препаратом Изакардин® спрей следует исключить употребление этанола (алкоголя).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций (риск развития головокружения).
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня.
Примечание
Препарат отпускается по рецепту.