Состав
1 таблетка содержит действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг
Форма выпуска
Таблетки для приёма внутрь 30 штук в упаковке
Фармакологическое действие
Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах
бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных
бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола один раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (T1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.
Показание к применению
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС) (профилактика приступов стабильной стенокардии);
- хроническая сердечная недостаточность.
Способы применения и дозы
Внутрь, утром, не разжевывая, один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Дозу препарата во всех случаях подбирает врач каждому пациенту индивидуально с учетом состояния пациента, эффективности лечения и ЧСС.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ
- острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особые указания
Не прерывайте лечение препаратом Бисопролол резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Бисопролол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Пациентам с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует назначать, начиная с наименьшей возможной дозы, и у пациентов тщательно наблюдать за появлением новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Бисопролол.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.