Состав
Порошок - 1 фл.: цефуроксим (в форме натриевой соли) 750 мг.
Форма выпуска
Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие --лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных --лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов: Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие --гемолитические стрептококки); Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae). Анаэробы: Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium species), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides и Fusobacterium species), Propionibacterium spp. Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis. Фармакокинетика. После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема препарата после еды. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. С белком связано 33%-50% препарата. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Показание к применению
Препарат показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями. Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, ангина и фарингит. Инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита. Инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит. Инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго. Гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит. Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет. Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Зиннат эффективен, когда назначается после применения парентерального Зинацефа, для лечении пневмонии и обострения хронического бронхита.
Способы применения и дозы
Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет обычно составляет 250 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей - 500 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза в сутки, при пиелонефрите - по 250 мг 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно. При болезни Лайма - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней. Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза при большинстве инфекций составляет 125 мг (1 мерная ложка суспензии или 1 табл.) 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 250 мг 2 раза в сутки. При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела. Длительность применения препарата составляет 5-10 дней. Препарат рекомендуется принимать после еды.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам. С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации, у детей до 3 месяцев.
Особые указания
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам, с анафилактической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема цефуроксима аксетила возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма при приеме цефуроксима, и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима натрия. Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксим аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.